Grapiprant

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Grapiprant, còn được gọi là AT-001 và CJ-023, là một loại thuốc thuộc nhóm ống dẫn. Các phân tử này có nguồn gốc từ acylsulfonamide và được đặc trưng là một loạt axit para-N-acylaminomethylbenzoic mới được biết đến là chất đối kháng thụ thể tuyến tiền liệt. [A39838] Loại phân tử này hiện đang được phát triển cho bệnh nhân thú y. [A39816] Loại thuốc này hiện đang được phát triển cho bệnh nhân thú y. được xác định vào năm 2013 bởi Tổ chức Y tế Thế giới. [L4766] Grapiprant đã được phê duyệt vào tháng 3 năm 2016 bởi Trung tâm Thú y của FDA là thuốc ức chế NSAID không dùng cyclooxygenase để sử dụng cho thú y. [A39836]

Dược động học:

Grapiprant là một chất đối kháng thụ thể tuyến tiền liệt EP4 và do đó hoạt động của thuốc này được cho là hoàn toàn liên quan đến sự phong tỏa có chọn lọc của thụ thể này. [A39816] Nó liên kết với thụ thể tuyến tiền liệt EP4 ở người và động vật có vú khác mà không gây cản trở với tuyến tiền liệt khác. đó là quan trọng cho một loạt các chức năng sinh lý. Sự ràng buộc của khối bưởi liên kết PGE2 và do đó tác dụng sinh học của nó liên quan đến cơn đau báo hiệu và dòng viêm. [A39835] Grapiprant đã được chấp nhận rất nhiều trong thú y vì cơ chế hoạt động của nó là một cách tiếp cận mục tiêu để kiểm soát cơn đau bằng cách không có bất kỳ tương tác nào với việc sản xuất các tuyến tiền liệt và do đó, bằng cách không tương tác với các con đường thụ thể tuyến tiền liệt khác. [A39816]

Dược lực học:

Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã chỉ ra rằng bưởi rất hiệu quả để giảm đau và viêm cấp tính và mãn tính. Tác dụng của bưởi dường như phụ thuộc vào liều và nó có thể so sánh với tác dụng của rofecoxib và piroxicam. [A39819] Tác dụng của bưởi đã được báo cáo là có hiệu quả trong việc giảm đau khớp ở bệnh nhân răng nanh. [A39816]