Ixabepilone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ixabepilone

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm 45mg/23,5ml.

Dược động học:

Hấp thu

Nồng độ đỉnh thường đạt được khi kết thúc truyền 3 giờ.

Phân bố

Không biết liệu ixabepilone có được phân phối vào sữa mẹ hay không.

Liên kết protein huyết tương 67 – 77%.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa nhiều ở gan, chủ yếu bằng chuyển hóa oxy hóa qua CYP3A4.

Thải trừ

86% liều IV được bài tiết qua phân (65%) và nước tiểu (21%) chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa. Thuốc không thay đổi lần lượt chiếm < 2 và 6% liều dùng trong phân và nước tiểu.

Thời gian bán thải khoảng 52 giờ (phạm vi: 20 – 72 giờ).

Dược lực học:

Sự liên kết Ixabepilone với beta-tubulin (ví dụ: Beta-III tubulin) làm ổn định các vi ống. Các vi ống rất cần thiết cho quá trình phân chia tế bào, và do đó epothilones ngăn tế bào phân chia đúng cách.

Giống như taxol, Ixabepilone liên kết với tiểu đơn vị αβ-tubulin heterodimer. Sau khi liên kết, tốc độ phân ly αβ-tubulin giảm, do đó ổn định các vi ống.