Pregabalin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pregabalin.

Loại thuốc

Thuốc chống co giật, thuốc giảm đau.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg , 225 mg, 300 mg.

Dung dịch: 20 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Pregabalin được hấp thu nhanh chóng ở đường tiêu hóa và nồng độ tối đa đạt được sau khi uống là 1,5 giờ. Sinh khả dụng đường uống khoảng 90%. Thức ăn làm giảm tốc độ chứ không giảm mức độ hấp thu, tuy nhiên điều này không có ý nghĩa về lâm sàng. Nồng độ ổn định đạt được sau khi uống 1 - 2 ngày.

Phân bố

Pregabalin không gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Thuốc hầu như không bị chuyển hóa.

Thải trừ

Khoảng 98% được đào thải qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trung bình là 6,3 giờ. Pregabalin được loại bỏ qua thẩm phân máu.

Dược lực học:

Pregabalin là một thuốc chống co giật và giảm đau.

Pregabalin có cấu trúc tương tự chất ức chế thần kinh trung ương GABA, song không gắn trực tiếp với các thụ thể GABAA, GABAB, hay thụ thể của benzodiazepin, không làm tăng đáp ứng của GABAA trên các tế bào thần kinh nuôi cấy, cũng không làm thay đổi nồng độ GABA trên não chuột, không ảnh hưởng đến thu hồi cũng như thoái giáng GABA.

Trên các tế bào thần kinh nuôi cấy, sử dụng lâu dài pregabalin sẽ làm tăng mật độ các protein vận chuyển và tăng tốc độ vận chuyển GABA.

Pregabalin gắn với các mô thần kinh trung ương với ái lực cao tại vị trí α -δ (một tiểu đơn vị của kênh calci phụ thuộc điện thế). Mặc dù cơ chế chính xác của pregabalin chưa được biết đầy đủ, song việc gắn với tiểu đơn vị α -δ (có thể liên quan đến tác dụng giảm đau và chống co giật của pregabalin.

In vitro, pregabalin làm giảm sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh phụ thuộc calci như glutamat, norepinephrin, peptid liên quan đến gen điều hòa calcitonin, và chất P, có thể thông qua điều hòa chức năng của kênh calci.