Rifapentine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Rifapentine

Loại thuốc

Chống lao.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 150mg.

Dược động học:

Hấp thu

Dễ dàng hấp thụ từ đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 5 – 6 giờ. Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được vào ngày thứ 10 khi sử dụng chế độ một ngày một lần. Thức ăn làm tăng mức độ hấp thụ. So với khi dùng lúc đói, AUC tăng 43% và nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng 44% khi dùng một liều 600mg duy nhất trong bữa ăn (850 calo, 33g protein, 55g chất béo, 58g carbohydrate).

Phân bố

Tích lũy trong các đại thực bào có nguồn gốc từ bạch cầu đơn nhân của con người, nồng độ nội bào cao hơn nồng độ ngoại bào. Liên kết protein huyết tương 97,7%.

Chuyển hóa và thải trừ

Chất chuyển hóa có hoạt tính (25-desacetyl rifapentine): 93,2%. Chuyển hóa bởi các enzym esterase thành 25-desacetyl rifapentine, chất chuyển hóa có hoạt tính chống lại vi khuẩn mycobacteria. Thải trừ qua phân (70%) và nước tiểu (17%). Thời gian bán thải 13,19 giờ.

Dược lực học:

Rifapentine ức chế RNA polymerase phụ thuộc DNA ở Mycobacterium tuberculosis nhạy cảm. Cả rifapentine và chất chuyển hóa chính của nó đều có hoạt tính kháng khuẩn.

Mycobacterium: Tác động in vitro và nhiễm trùng lâm sàng chống lại M. tuberculosis. Có một số tác động chống lại M. avium complex (MAC).

Vi khuẩn Gram âm: Tác động in vitro chống lại Brucella, Legionella, Neisseria, Haemophilus influenza, Bordetella pertussis và B. parapertussis.

Vi khuẩn Gram dương: Tác động in vitro chống lại liên cầu, tụ cầu, Corynebacterium pseudodiphtheriticum, Arcanobacterium haemolyticum (trước đây là Corynebacterium haemolyticum), A. pyogenes, Listeria, Turicella otitidis, Brevibacterium và Oerskovia.