Potassium Citrate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Potassium citrate (Kali citrat)

Loại thuốc

Thuốc điều trị sỏi thận

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén dạng phóng thích kéo dài: 5mEq (540 mg), 10 mEq (1080 mg) và 15 mEq (1620 mg)

Bột cốm: Gói 3g

Dược động học:

Hấp thu

Trong điều kiện thông thường, phần lớn lượng potassium citrate uống vào được hấp thụ hoàn toàn. Hầu hết lượng citrate uống vào được oxy hóa ở điều kiện thường, trong khi số còn lại gốc tự do potassium, do đó làm tăng độ kiềm.

Độ kiềm này làm tăng pH và citrate trong nước tiểu. Đây là bằng chứng chỉ ra có một lượng nhỏ citrate được hấp thụ không bị oxy hóa và có mặt trong nước tiểu. Khoảng 75% citrate lọc qua thận được tái hấp thu, lượng còn lại (25%) được đào thải qua nước tiểu.

Trong các trường hợp kali máu giảm, ion kali sẽ làm tăng bài tiết citrate qua nước tiểu để điều chỉnh acid nội bào.

Phân bố

Không có tài liệu

Chuyển hóa

Không có tài liệu

Thải trừ

Không có tài liệu

Dược lực học:

Cơ chế tác dụng: Potassium citrate được chuyển hóa thành bicarbonate, tạo ra một lượng kiềm, từ đó làm tăng pH nước tiểu và làm tăng citrate trong nước tiểu bằng cách tăng thải trừ citrate.

Uống potassium citrate sẽ hấp thụ và tạo ra một lượng kiềm vì thế làm tăng pH nước tiểu. Thuốc cũng làm tăng citrate nước tiểu, chủ yếu bằng cách điều chỉnh quá trình xử lý citrate của thận, thay vì tăng lượng citrate đã lọc. 

Ngoài việc nâng cao độ pH và citrate trong nước tiểu, potassium citrate còn làm tăng lượng kali trong nước tiểu xấp xỉ với lượng có trong thuốc. Ở một số bệnh nhân, potassium citrate gây giảm canxi niệu thoáng qua. 

Potassium citrate làm chậm sự kết tinh của các muối tạo sỏi (canxi oxalat, canxi photphat và axit uric). Tăng citrat trong nước tiểu tạo phức với canxi, làm giảm nồng độ tập trung của ion canxi và do đó giảm độ bão hòa của nước tiểu với oxalate dẫn đến giảm sự hình thành sỏi canxi oxalat. Citrate cũng ức chế sự tạo mầm tinh thể của canxi  oxalate và canxi phosphate.

Sự gia tăng pH nước tiểu cũng làm giảm hoạt động của ion canxi do làm tăng sự tạo phức của canxi thành các anion phân ly. Sự gia tăng pH nước tiểu cũng làm tăng sự ion hóa axit uric thành ion urat dễ hòa tan hơn.

Liệu pháp potassium citrate không ảnh hưởng đến độ bão hòa canxi phosphate trong nước tiểu, bởi vì sự hình thành phức hợp canxi  citrate sẽ mất đi bởi sự gia tăng phân ly phosphate phụ thuộc vào pH. Sỏi canxi photphat ổn định hơn trong nước tiểu có tính kiềm.