Glutethimide
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Một thôi miên và an thần. Việc sử dụng của nó đã được thay thế phần lớn bởi các loại thuốc khác. [PubChem]
Dược động học:
Glutethimide dường như là một chất chủ vận GABA giúp gây ngủ. Nó cũng gây ra CYP 2D6. Khi dùng với codeine, nó cho phép cơ thể chuyển đổi lượng codeine cao hơn (cao hơn mức trung bình 5 - 10%) thành morphin. Tác dụng an thần nói chung cũng làm tăng thêm sức mạnh của sự kết hợp.
Dược lực học:
Glutethimide là một thuốc an thần thôi miên được giới thiệu vào năm 1954 như là một thay thế an toàn cho barbiturat để điều trị chứng mất ngủ. Tuy nhiên, trước đó, người ta đã thấy rõ rằng glutethimide có khả năng gây nghiện và gây ra các triệu chứng cai nghiện nghiêm trọng tương tự.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Gamma-Aminobutyric acid.
Loại thuốc
Thuốc dẫn truyền thần kinh.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 300mg, 500mg.
Viên nén 250mg.
Thuốc tiêm 5ml.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Alimemazine, Trimeprazine, Methylpromazine.
Loại thuốc
Đối kháng thụ thể histamin H1, thuốc an thần.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 5 mg, 10 mg.
- Sirô: 7,5 mg/5 ml, 30 mg/5 ml.
- Thuốc tiêm (tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp): 25 mg/5 ml, tính theo alimemazine tartrat.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Alfacalcidol
Loại thuốc
Vitamin D và các chất tương tự.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang mềm: 0,25 mcg, 0,5 mcg, 1 mcg.
Thuốc tiêm: 2 mcg/ml.
Thuốc uống nhỏ giọt: 2 mcg/ml.
Carfentanil là một chất tương tự fentanyl tổng hợp được phép sử dụng trong thú y. Nó là một chất chủ vận thụ thể Mu-opioid với hiệu lực giảm đau ước tính khoảng 10.000 lần so với morphin và 20-30 lần so với fentanyl, dựa trên các nghiên cứu trên động vật. Người ta còn biết rất ít về dược lý của carfentanil ở người. Hiệu lực cao và được cho là có tính ưa béo cao, khối lượng phân tử lớn và các chất chuyển hóa có hoạt tính. Tên IUPAC của carfentanil là methyl 1-(2-phenylethyl)-4-(N-propanoylanilino)piperidine-4-carboxylate, công thức phân tử là C24H30N2O3.
Carfentanil là gì?
Carfentanil hoặc carfentanyl là chất tương tự fentanyl - loại thuốc giảm đau opioid tổng hợp mạnh nhất được sử dụng thương mại. Carfentanil có hiệu lực xấp xỉ 10.000 lần so với morphin và 100 lần so với fentanyl.
Carfentanil được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1974 bởi các nhà hóa học của công ty Janssen Pharmaceuticals và được bán trên thị trường dưới tên thương mại là Wildnil với công dụng an thần (tiêm bắp) cho động vật kích thước lớn. Carfentanil chỉ được sử dụng cho động vật kích thước lớn vì hiệu lực cực cao của nó không thích hợp để sử dụng cho người.
Điều chế sản xuất Carfentanil
Carfentanil là một amid acid monocacboxylic tạo thành từ sự ngưng tụ chính của nhóm amino aryl metyl 4-anilino-1-(2-phenyletyl)piperidin-4-cacboxylat với acid propanoic.
Carfentanil là một base tự do, tồn tại ở dạng hạt hoặc bột tinh thể màu trắng, dưới dạng muối citrat hoặc muối oxalat, nó là một chất lỏng trong suốt, không mùi, rất dễ hòa tan trong nước.
Cơ chế hoạt động
Carfentanil là chất chủ vận cạnh tranh, liên kết mạnh với các thụ thể Mu-opioid (μ-opioid) phân bố ở não, tủy sống và một số mô khác. Các thụ thể opiate liên kết với các thụ thể G-protein có tác dụng điều hòa chủ vận hoặc ức chế dẫn truyền synap thông qua các protein G, kích hoạt các protein hiệu ứng. Sự liên kết của opiate kích thích sự trao đổi GTP lấy GDP trên phức hợp G-protein.
Opioid làm giảm cAMP nội bào bằng cách ức chế adenylate cyclase, ức chế giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh như chất P, GABA, dopamine, acetylcholine và noradrenaline. Opioid cũng ức chế sự giải phóng vasopressin, somatostatin, insulin và glucagon. Opioid đóng kênh calci type N (chất chủ vận thụ thể OP2) và mở kênh kali điều chỉnh hướng vào bên trong phụ thuộc calci (chất chủ vận thụ thể OP3 và OP1). Điều này dẫn đến tăng phân cực và giảm khả năng hưng phấn của tế bào thần kinh.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Alprazolam.
Loại thuốc
Dẫn xuất Benzodiazepine chống lo âu, chống hoảng sợ.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg.
- Dung dịch uống: 0,1 mg/ml, 1 mg/ml.
Sản phẩm liên quan










