Pinaverium

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Pinaverium là một tác nhân gây co thắt được sử dụng cho các rối loạn tiêu hóa chức năng. Nó là một hợp chất amoni bậc bốn hoạt động như một chất đối kháng canxi không điển hình để khôi phục chức năng ruột bình thường. Nó được chứng minh là làm giảm co thắt GI và đau, rối loạn vận chuyển và các triệu chứng khác liên quan đến rối loạn vận động [A19697] và có thể được coi là liệu pháp lline đầu tiên hiệu quả cho bệnh nhân mắc hội chứng ruột kích thích (IBS) [A19702]. Pinaverium bromide là thành phần phổ biến trong các công thức, chủ yếu là dạng viên uống. Mặc dù nó không phải là một loại thuốc hiện đang được FDA chấp thuận, pinaverium có sẵn ở hơn 60 quốc gia bao gồm Canada.

Dược động học:

Pinaverium tương tác với các vị trí liên kết 1,4-dihydropyridine trên các kênh canxi loại L phụ thuộc điện áp nằm trên các tế bào cơ trơn GI theo cách cạnh tranh [A19698]. Vị trí liên kết nằm trong tiểu đơn vị alpha và pinaverium rất có thể đối kháng với hoạt động của các ion canxi bằng cách ổn định trạng thái kênh không dẫn [A19705]. Pinaverium ức chế sự co thắt cơ trơn của đường GI bằng cách ức chế dòng canxi vào trong và dòng canxi. Có ý kiến cho rằng pinaverium có thể liên kết với cả trạng thái đóng hoặc bất hoạt của kênh canxi có ái lực tương tự [T37, A19697].

Dược lực học:

Pinaverium là một thuốc chẹn kênh canxi phụ thuộc vào điện áp chọn lọc và đặc hiệu nằm trên các tế bào cơ trơn của ruột để ức chế dòng canxi. Nó làm trung gian tác dụng khác nhau trên đường tiêu hóa: nó gây giãn thực quản, dạ dày và tá tràng, thư giãn ruột và ruột, ức chế nhu động đại tràng khi đáp ứng với thức ăn, kích thích nội tiết tố hoặc dược lý, đẩy nhanh quá trình làm rỗng dạ dày và làm giảm co thắt dạ dày cơ vòng của Oddi [L873, A19702]. Ở nồng độ cao hơn, pinaverium cũng thể hiện tác dụng kháng cholinergic rất yếu [L873] nhưng không được hiển thị để hiển thị các hoạt động giãn mạch hoặc chống nhịp tim [T37].