Desmopressin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Desmopressin acetate

Loại thuốc

Chống lợi niệu (tương tự vasopressin). Chống xuất huyết.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 0,1 mg; 0,2 mg;

Viên đông khô: 25 mcg, 50 mcg, 60 mcg, 120 mcg, 240 mcg;

Thuốc tiêm: 4 microgam/ml dung dịch natri clorid 0,9%;

Thuốc nhỏ mũi: 100 microgam/ml, lọ 2,5 ml;

Thuốc xịt định liều: lọ 5 ml, chứa 500 microgam gồm 50 liều xịt.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng đường mũi khoảng 10-20%, tác dụng chống lợi niệu đạt được trong vòng 15-60 phút, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1-5 giờ, tác dụng kéo dài 5-21 giờ và cuối cùng hết tác dụng trong vòng 60-90 phút nữa.

Sinh khả dụng đường uống chỉ khoảng 5% so với dạng hấp thu qua niêm mạc mũi và khoảng 0,16% so với dạng tiêm tĩnh mạch.

Khi truyền tĩnh mạch, desmopressin làm tăng hoạt tính của yếu tố VIII trong vòng 15-30 phút và đạt tác dụng tối đa trong khoảng 90 phút đến 3 giờ, tác dụng kéo dài 4-24 giờ ở những người bệnh bị bệnh hemophilia A nhẹ và kéo dài khoảng 3 giờ ở những người bệnh bị bệnh von Willebrand.

Phân bố

Sự phân bố của desmopressin chưa được xác định đầy đủ. Người ta chưa biết thuốc có qua nhau thai hay không. Desmopressin được phân bố vào sữa.

Chuyển hóa

Sự chuyển hóa của thuốc còn chưa biết rõ.

Thải trừ

Desmopressin thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Thời gian bán thải trung bình là 1,5-3,5 giờ.

Sự thải trừ của desmopressin giảm dần theo sự suy giảm chức năng thận. 

Dược lực học:

Desmopressin là thuốc tổng hợp tương tự vasopressin có tác dụng chống lợi niệu kéo dài. Thuốc làm tăng tái hấp thu nước do tăng tính thấm tế bào ống góp của thận gây tăng độ thẩm thấu nước tiểu, đồng thời làm giảm bài niệu.

Desmopressin còn có tác dụng chống xuất huyết. Thuốc gây tăng hoạt tính của yếu tố đông máu VIII và yếu tố Willebrand trong huyết tương. Ngoài ra, thuốc có thể còn có tác dụng trực tiếp trên thành mạch. Desmopressin gây tăng huyết áp ít hơn nhiều so với vasopressin và ít tác dụng trên cơ trơn phủ tạng.