Pegvisomant

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pegvisomant

Loại thuốc

Thuốc tác động trên hệ nội tiết, chất đối kháng thụ thể hormone tăng trưởng.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột thuốc pha tiêm lọ 10 mg, 15 mg, 20mg, 25 mg, 30 mg.

Dược động học:

Hấp thu thuốc

Sự hấp thu của thuốc Pegvisomant sau khi tiêm dưới da chậm và kéo dài, và nồng độ đỉnh Pegvisomant trong huyết thanh thường không đạt được 33 - 77 giờ sau khi dùng. Mức độ hấp thu trung bình của liều tiêm dưới da là 57% so với liều tiêm tĩnh mạch.

Phân bố thuốc

Thể tích phân bố biểu kiến của Pegvisomant tương đối nhỏ (7 - 12 L).

Chuyển hóa thuốc

Sự chuyển hóa của thuốc Pegvisomant chưa được nghiên cứu.

Thải trừ thuốc

Độ thanh thải toàn bộ của Pegvisomant ước tính là 28 ml/h đối với liều tiêm dưới da từ 10 đến 20 mg/ngày. Độ thanh thải Pegvisomant qua thận không đáng kể và chỉ chiếm dưới 1% tổng lượng thanh thải của cơ thể.

Thuốc Pegvisomant được thải trừ chậm khỏi huyết thanh, với ước tính trung bình của thời gian bán thải nói chung là từ 74 đến 172 giờ sau khi dùng một liều hoặc nhiều liều.

Dược lực học:

Pegvisomant là một chất tương tự hormone tăng trưởng ở người đã được biến đổi để trở thành chất đối kháng thụ thể hormone tăng trưởng. Thuốc Pegvisomant liên kết với các thụ thể hormone tăng trưởng trên bề mặt tế bào, ngăn chặn liên kết của hormone tăng trưởng và do đó cản trở việc truyền tín hiệu hormone tăng trưởng nội bào.

Pegvisomant có tính chọn lọc cao đối với thụ thể GH và không phản ứng chéo với các thụ thể cytokine khác, kể cả prolactin.

Sự ức chế hoạt động của hormone tăng trưởng với pegvisomant dẫn đến giảm nồng độ trong huyết thanh của yếu tố tăng trưởng giống insulin-I (IGF-I), cũng như các protein huyết thanh đáp ứng hormone tăng trưởng khác như IGF-I tự do, tiểu đơn vị axit không bền của IGF -I (ALS), và yếu tố tăng trưởng giống insulin gắn với protein-3 (IGFBP-3).