3-Methylfentanyl

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

3-Methylfentanyl (3-MF, mefentanyl) là thuốc giảm đau opioid là một chất tương tự của fentanyl. 3-Methylfentanyl là một trong những loại thuốc mạnh nhất đã được bán rộng rãi trên thị trường chợ đen, ước tính mạnh hơn 400-6000 lần so với morphin tùy thuộc vào loại đồng phân nào được sử dụng (với đồng phân cis là loại mạnh hơn). 3-Methylfentanyl được phát hiện lần đầu tiên vào năm 1974 và sau đó xuất hiện trên đường phố như là một thay thế cho loại tương tự fentanyl tương tự fentanyl được sản xuất. Tuy nhiên, nó nhanh chóng trở nên rõ ràng rằng 3-methylfentanyl mạnh hơn nhiều so với α-methylfentanyl, và thậm chí còn nguy hiểm hơn. [Wikipedia]

Dược động học:

Các thụ thể thuốc phiện được kết hợp với các thụ thể G-protein và có chức năng như cả hai yếu tố điều chỉnh tích cực và tiêu cực của việc truyền synap thông qua các protein G kích hoạt protein effector. Liên kết với thuốc phiện kích thích trao đổi GTP lấy GDP trên phức hợp G-protein. Vì hệ thống effector là adenylate cyclase và cAMP nằm ở bề mặt bên trong của màng plasma, opioid làm giảm cAMP nội bào bằng cách ức chế cyclase adenylate. Sau đó, sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh không hoạt động như chất P, GABA, dopamine, acetylcholine và noradrenaline bị ức chế. Opioids cũng ức chế giải phóng vasopressin, somatostatin, insulin và glucagon. Hoạt động giảm đau của Fentanyl rất có thể là do sự chuyển đổi thành morphin. Opioids đóng các kênh canxi hoạt động bằng điện áp loại N (chất chủ vận thụ thể OP2) và mở các kênh kali phụ thuộc canxi vào bên trong (chất chủ vận thụ thể OP3 và OP1). Điều này dẫn đến siêu phân cực và giảm tính kích thích tế bào thần kinh.

Dược lực học:

3-Methylfentanyl có tác dụng tương tự fentanyl, nhưng mạnh hơn nhiều do tăng ái lực gắn kết với vị trí mục tiêu của nó. Vì bản thân fentanyl đã rất mạnh, 3-methylfentanyl cực kỳ nguy hiểm khi được sử dụng để giải trí và đã dẫn đến nhiều trường hợp tử vong ở những người nghiện thuốc phiện khi sử dụng thuốc.