Halazepam

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Halazepam là một dẫn xuất của benzodiazepine. Nó sở hữu các đặc tính giải lo âu, chống co giật, an thần và cơ xương. Nó là một dẫn xuất trifluoromethyl của nordazepam. Mặc dù cấu trúc của nó có thể tương tự như chlordiazepoxide và diazepam, nhưng nó có ít độc tính hơn và ít có xu hướng gây ra sự thù địch và gây hấn nghịch lý so với cả hai. Halazepam không còn được bán trên thị trường Hoa Kỳ và đã bị Schering-Plough rút tiền do doanh số kém. [Wikipedia]

Dược động học:

Các thuốc benzodiazepin liên kết không đặc hiệu với các thụ thể benzodiazepine BNZ1, làm trung gian cho giấc ngủ và BNZ2, ảnh hưởng đến việc thư giãn cơ, hoạt động chống co giật, phối hợp vận động và trí nhớ. Vì các thụ thể benzodiazepine được cho là được ghép nối với các thụ thể gamma-aminobutyric acid-A (GABAA), điều này giúp tăng cường tác dụng của GABA bằng cách tăng ái lực GABA đối với thụ thể GABA. Liên kết GABA với trang web sẽ mở ra kênh clorua, dẫn đến màng tế bào siêu phân cực ngăn chặn sự kích thích thêm của tế bào.

Dược lực học: