Ampicillin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ampicillin (Ampicilin).

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm penicillin A.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 250 mg, 500 mg.

Hỗn dịch uống: 125 mg, 250 mg.

Bột pha tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền: 125 mg, 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g, 10 g.

Dược động học:

Hấp thu

Ampicillin đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1 giờ tiêm bắp liều 500 mg hoặc 2 giờ uống liều 500 mg. Sinh khả dụng đường uống là 30–55% và bị giảm bởi thức ăn. Ở người tình nguyện, bình thường sau khi tiêm truyền tĩnh mạch ampicillin với liều 2,5 g/1,73 m2 da cơ thể thì nồng độ trung bình thuốc trong huyết tương là 197 mg/L.

Phân bố

Thuốc xuất hiện với nồng độ điều trị trong dịch phúc mạc, dịch màng phổi và dịch khớp. Ampicillin khuếch tán qua được hàng rào nhau thai vào tuần hoàn của thai nhi và vào nước ối, nhưng không qua được hàng rào máu–não. Ampicillin được bài tiết một lượng nhỏ qua sữa. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của ampicillin khoảng 20%.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hoá một phần bởi quá trình thuỷ phân vòng beta-lactam thành acid penicilloic không hoạt tính.

Thải trừ

Thời gian bán thải của ampicillin là 1,68 giờ và độ thanh thải của thuốc là 210 mL/phút. Ở trẻ sơ sinh từ 2–7 ngày, thời gian bán thải là 4 giờ; với trẻ từ 8–14 ngày tuổi, thời gian bán thải là 2,8 giờ; ở trẻ 15–30 ngày tuổi, thời gian này là 1,7 giờ. Ở người suy thận nặng, thời gian bán thải là 7–20 giờ.

Ampicillin thải trừ nhanh xấp xỉ như benzyl penicillin, chủ yếu qua ống thận (80%) và ống mật. Ampicillin bị loại 40% khi thẩm phân máu.

Dược lực học:

Tương tự penicillin, ampicillin tác động vào quá trình nhân lên của vi khuẩn, ức chế sự tổng hợp peptidoglycan của thành tế bào vi khuẩn. 

Phổ kháng khuẩn:

Ampicillin là một kháng sinh phổ rộng có tác dụng trên cả cầu khuẩn gram dương và gram âm: Streptoccoccus, Pneumococcus và Staphylococcus không sinh penicillinase. Tuy nhiên, hiệu quả trên Streptococcus beta tan huyết và Pneumococcus thấp hơn benzyl penicillin.

Ampicillin cũng tác dụng trên Meningococcus và Gonococcus. Ampicillin có tác dụng tốt trên một số vi khuẩn gram âm đường ruột như E. coli, Proteus mirabilis, Shigella, Salmonella, H. influenzae. Với phổ kháng khuẩn và đặc tính dược động học, ampicillin thường được chọn là thuốc điều trị viêm nhiễm đường tiết niệu, viêm túi mật và viêm đường mật, viêm nội tâm mạc, viêm dạ dày ruột, lậu, viêm màng não.

Ampicillin không tác dụng trên một số chủng vi khuẩn gram âm như: Pseudomonas, Klebsiella, Proteus. Ampicillin cũng không tác dụng trên những vi khuẩn kỵ khí (Bacteroides) gây áp xe và các vết thương nhiễm khuẩn trong khoang bụng. Trong các nhiễm khuẩn nặng xuất phát từ ruột hoặc âm đạo, ampicillin được thay thế bằng phối hợp clindamycin/aminoglycoside hoặc metronidazole/aminoglycoside hoặc metronidazole/cephalosporin.