Celiprolol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Celiprolol

Loại thuốc

Thuốc chẹn β.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 200 mg, 400 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Celiprolol là một hợp chất ưa nước được hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa. 

Sinh khả dụng của celiprolol đường uống khoảng 30 – 70% tùy thuộc liều dùng và giảm khi dùng chung với thức ăn. 

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 5 – 6 giờ và tác dụng dược lực xuất hiện trong ít nhất 24 giờ.

Phân bố

Khi nồng độ thuốc đạt 0,11 – 0,86 μmol/lit, 25% thuốc liên kết với protein huyết tương. 

Chuyển hóa

Khi dùng 1 lần/ngày, celiprolol chỉ được chuyển hóa một ít trước khi bài tiết.

Thải trừ

Thuốc được bài tiết qua mật và nước tiểu với lượng gần như bằng nhau.

Dược lực học:

Celiprolol là chất đối kháng thụ thể adrenoceptor chọn lọc β1 với hoạt tính chủ vận β2 một phần.

Thuốc được chỉ định điều trị tăng huyết áp nhẹ đến trung bình. Tác động giãn mạch nhẹ của thuốc được cho là do hoạt tính chủ vận β2.

Celiprolol làm giảm huyết áp cả khi bệnh nhân nghỉ ngơi hay tập thể dục. Các tác động lên nhịp tim và cung lượng tim phụ thuộc vào trương lực giao cảm.

Khi vận động, celiprolol làm giảm nhịp và phản ứng co cơ đối với các kích thích giao cảm.

Celiprolol không gây ảnh hưởng xấu đến lipid huyết.