Neomycin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Neomycin

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm aminoglycosid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thường dùng dạng neomycin sulfate. 

• Viên nén: 500 mg.

• Dung dịch uống: 125 mg/5ml. 

• Thuốc mỡ tra mắt: 0,5% (3500 đv/g).

• Dung dịch nhỏ mắt: 0,5% (3500 đv/ml). 

• Dung dịch nhỏ mắt/ nhỏ mũi/ nhỏ tai: 0,5% neomycin sulfate và 0,105% betamethasone sodium phosphate.

• Dung dịch nhỏ tai: 3400 IU/ml neomycin sulfate, 10000 IU/ml polymycin B sulfate, 1,0% hydrocortisone.

• Hỗn dịch nhỏ mắt/ thuốc mỡ tra mắt: 3500 IU neomycin sulfate, 1 mg dexamethasone, 6000 IU polymixin B sulfate.

• Kem tra mũi: 0,5% neomycin sulfate và 0,1% chlohexidine dihydrochloride.

• Thuốc xịt tai: 0,5% neomycin sulfate, 0,1% dexamethasone, 2,0% glacial acetic acid.

Chế phẩm phối hợp nhiều thành phần: Neomycin thường phối hợp với một số kháng sinh khác như polymyxin B, bacitracin, colistin, gramicidin hoặc các corticoid (thí dụ: dexamethason), hydrocortisone, glacial acetic acid, chlorhexidin dihydrochloride trong các thuốc dùng ngoài.

Dược động học:

Hấp thu

Neomycin được hấp thu kém qua đường tiêu hóa (3%). Sau khi uống 3 g, nồng độ đỉnh huyết thanh đạt được khoảng 4 mcg/ml. Hấp thu thuốc có thể tăng lên khi niêm mạc bị viêm hoặc tổn thương. 

Các vi khuẩn đường ruột bị ức chế từ 48 – 72 giờ sau khi uống, sau đó các chủng nấm men không gây hại và một số chủng kháng Enterobacter earogenes sẽ thay thế vi khuẩn đường ruột.

Phân bố

Khoảng 0 - 30% thuốc gắn với protein, thể tích phân bố 0,36 lít/kg. 

Neomycin tích lũy nhiều nhất ở vỏ thận, tai nên gây độc thận và tai. Sự liên kết với các mô này có thể giảm dần sau khi ngưng thuốc vài tuần. 

Chuyển hóa

Vì hấp thu kém nên sự chuyển hóa của neomycin coi như không đáng kể.

Thải trừ

Khoảng 97% liều uống được bài tiết dưới dạng không đổi qua phân.

Thải trừ nhanh qua thận dưới dạng hoạt tính. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 2 – 3 giờ.

Dược lực học:

Neomycin là kháng sinh nhóm aminoglycosid có tác dụng diệt khuẩn qua ức chế quá trình sinh tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách gắn với tiểu đơn vị 30S của ribosom vi khuẩn.

Neomycin chủ yếu dùng tại chỗ để điều trị nhiễm khuẩn ở da, tai, mắt do tụ cầu và các vi khuẩn nhạy cảm khác. Neomycin dùng đường uống để sát khuẩn đường tiêu hóa trước khi phẫu thuật. Neomycin thường phối hợp với bacitracin, colistin, gramicidin hoặc polymixin B. Khi phối hợp với bacitracin, thuốc có tác dụng với phần lớn các vi khuẩn Gram âm và Gram dương gây nên các nhiễm khuẩn ngoài da. Những vi khuẩn nhạy cảm với neomycin như: Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Enterobacter các loại, Neisseria các loại.

Neomycin không có tác dụng với Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Streptococci bao gồm cả Streptococcus pneumoniae hoặc Streptococcus tan máu.

Neomycin không được dùng đường tiêm hoặc toàn thân vì độc tính của thuốc, có thể gây điếc không hồi phục một phần hay toàn bộ. Neomycin có tác dụng ức chế dẫn truyền thần kinh - cơ tương tự như các aminoglycosid khác nhưng mạnh hơn, nên khi nhỏ giọt neomycin vào trong màng bụng có thể gây ức chế hô hấp hoặc ngừng thở.

Kháng thuốc:

Vì thuốc được dùng tại chỗ khá phổ biến nên đã có thông báo kháng thuốc tương đối rộng, trong đó điển hình là các tụ cầu Staphylococcus, một số dòng Salmonella, Shigella và Escherichia coli. Sự đề kháng chéo với kanamycin, framycetin và paromomycin đã xảy ra.