Ethambutol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ethambutol

Loại thuốc

Thuốc chống lao

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén Ethambutol hydroclorid 100 mg và 400 mg.
• Viên nén hỗn hợp Ethambutol hydroclorid 400 mg phối hợp với rifampicin, isoniazid; hoặc phối hợp ethambutol, rifampicin, isoniazid, pyrazinamid.

Dược động học:

Hấp thu

Ethambutol được hấp thu nhanh (75 - 80%) qua đường tiêu hóa. Sự hấp thu ethambutol không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Sau khi uống liều đơn 25 mg/kg thể trọng được 2 - 4 giờ, nồng độ đỉnh trong huyết thanh là 2 - 5 μg/ml và sau 24 giờ không còn phát hiện được nồng độ thuốc trong huyết thanh. Ở người bệnh suy thận, nồng độ thuốc trong huyết thanh có thể cao hơn và có tích lũy.

Phân bố

Thuốc phân bố vào phần lớn các mô và dịch cơ thể, nồng độ cao nhất ở hồng cầu, phổi, thận và nước bọt; nồng độ thấp hơn ở dịch màng bụng, dịch màng phổi, não và dịch não tủy. Ở người bị viêm màng não uống liều ethambutol 25 mg/kg có nồng độ đỉnh trong

dịch não tủy dao động từ 0,15 - 2,0 μg/ml. Ethambutol qua nhau thai vào máu dây rốn và nước ối, thuốc còn vào sữa mẹ với nồng độ xấp xỉ nồng độ thuốc trong huyết tương. Thể tích phân bố là 1,6 lit/kg.

Chuyển hóa

Ethambutol chuyển hóa một phần ở gan bằng quá trình hydroxyl hóa, tạo thành dẫn chất aldehyde và acid dicarboxylic.

Thải trừ

Thời gian bán thải của thuốc sau khi uống là 3 – 4 giờ, kéo dài hơn ở người bệnh có rối loạn chức năng thận hoặc rối loạn chức năng gan và có thể kéo dài đến 8 giờ nếu suy thận. Ethambutol thải trừ qua nước tiểu tới 80% trong vòng 24 giờ (khoảng 50% ở dạng không chuyển hóa và 15% ở dạng chuyển hóa không có hoạt tính).

Khoảng 20 - 22% liều uống được bài tiết qua phân dưới dạng không chuyển hóa. Loại trừ được ethambutol bằng thẩm phân phúc mạc và ở mức độ ít hơn bằng thẩm phân thận nhân tạo.

Dược lực học:

Ethambutol là một thuốc chống lao tổng hợp, thuộc nhóm thuốc đầu tay trị lao, có tác dụng kìm khuẩn. Ethambutol có tính đặc hiệu cao và chỉ có tác dụng đối với các chủng thuộc họ Mycobacteria.

Gần như tất cả các chủng Mycobacterium tuberculosis, M. kansasii và một số chủng M. avium đều nhạy cảm với Ethambutol. Thuốc cũng ức chế sự phát triển của hầu hết các chủng vi khuẩn lao kháng isoniazid và streptomycin.

Nồng độ ức chế tối thiểu in vitro đối với các Mycobacteria nhạy cảm từ 1 - 8 μg/ml, tùy theo môi trường nuôi cấy. Vi khuẩn lao kháng thuốc phát triển rất nhanh nếu dùng Ethambutol đơn độc. Vì vậy, không bao giờ được dùng Ethambutol đơn độc để điều trị bệnh lao mà phải dùng phối hợp với các thuốc chống lao khác theo hướng dẫn điều trị của Tổ chức y tế thế giới.

Cơ chế tác dụng của Ethambutol là ức chế Acid mycolic thâm nhập vào trong thành tế bào vi khuẩn lao. Ngoài ra, thuốc còn kìm hãm sự nhân lên của vi khuẩn bằng cách ngăn cản tổng hợp RNA. Ethambutol chỉ có tác dụng ở thời điểm tế bào của vi khuẩn lao đang phân chia.