Moxifloxacin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Moxifloxacin hydrochloride

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm fluoroquinolon.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén bao phim: 400 mg.
• Thuốc tiêm truyền: 400 mg (250 ml), pha trong dung dịch natri clorid 0,8%.
• Dung dịch nhỏ mắt: 0,5%.

Dược động học:

Hấp thu

Moxifloxacin hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 90%. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu thuốc, vì vậy có thể dùng thuốc cùng hoặc không cùng với bữa ăn. 

Phân bố

Khoảng 30 - 50% moxifloxacin gắn với protein huyết tương. Thể tích phân bố đạt từ 1,7 - 2,7 lít/kg. Moxifloxacin được phân bố rộng khắp cơ thể, moxifloxacin đã được tìm thấy trong nước bọt, dịch tiết ở mũi, phế quản, niêm mạc xoang, dịch trong nốt phồng ở da, mô dưới da và cơ xương; sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch 400 mg, nồng độ trong mô thường trội hơn cả nồng độ trong huyết tương.

Chuyển hóa

Moxifloxacin được chuyển hóa ở gan qua đường liên hợp glucuronid (14%) và sulfat (38%), không chuyển hóa qua hệ cytochrom P450 .

Thải trừ

Thuốc có thời gian bán thải kéo dài (khoảng 12 giờ), vì vậy dùng thuốc 1 lần/ngày.

Thuốc thải trừ qua nước tiểu và phân ở dạng không biến đổi và dạng chuyển hóa; dạng liên hợp sulfat thải trừ chính qua phân và dạng liên hợp glucuronid thải trừ qua nước tiểu.

Dược lực học:

Moxifloxacin là một kháng sinh tổng hợp nhóm fluoroquinolon với hoạt tính và tác dụng tương tự ciprofloxacin.

Giống như các fluoroquinolon khác, moxifloxacin có tác dụng diệt khuẩn với cả vi khuẩn gram dương và gram âm bằng cách ức chế topoisomerase II (ADN gyrase) và/hoặc topoisomerase IV. Topoisomerase là những enzym cần thiết cho sự sao chép, phiên mã và tu sửa ADN vi khuẩn.

Moxifloxacin có tác dụng cả in vitro và trên lâm sàng với hầu hết các chủng Staphylococcus aureus (chủng nhạy cảm với methicilin), Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae và Mycoplasma pneumoniae. Moxifloxacin còn có tác dụng in vitro với Staphylococcus epidermidis (chủng nhạy cảm với methicilin), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (chủng kháng penicilin) nhóm Streptococcus viridans, Enterobacter cloacae, E. coli, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Proteus mirabilis, Fusobacterium spp., nhưng cho đến nay, hiệu lực và độ an toàn của moxifloxacin đối với các bệnh nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nêu trên gây ra vẫn chưa được tiến hành thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát đầy đủ.

Vi khuẩn kháng moxifloxacin: Đã thấy có sự kháng chéo giữa moxifloxacin và các fluoroquinolon khác đối với vi khuẩn gram âm. Tuy nhiên, vi khuẩn gram dương kháng với các fluoroquinolon khác có thể vẫn còn nhạy cảm với moxifloxacin.