Clofazimine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Clofazimine

Loại thuốc

Thuốc trị phong.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 50 mg, 100 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc Clofazimine hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sự có mặt của thức ăn trong đường tiêu hóa có thể làm tăng tốc độ và mức độ hấp thu.

Người khoẻ mạnh uống một liều 200 mg clofazimin, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 4 - 12 giờ. 

Nồng độ thuốc ổn định trong huyết tương sau ít nhất 30 ngày điều trị. Người bệnh phong uống clofazimin liều 100 hoặc 300 mg một lần hàng ngày, nồng độ trung bình ổn định trong huyết tương tương ứng là 0,7 hoặc 1 microgam/ml. 

Phân bố

Clofazimin là chất rất ưa mỡ, nên được phân bố chủ yếu vào mô mỡ và tế bào hệ lưới nội mô. Thuốc qua nhau thai, tiết được vào sữa và không phân bố vào não và dịch não tủy.

Thuốc phân bố và tích lũy dạng tinh thể với nồng độ cao nhất ở hạch bạch huyết màng treo ruột, các mô mỡ, tuyến thượng thận, gan, túi mật, lách. Nồng độ thấp nhất ở da, ruột non, phổi, tim, thận, tụy, cơ, xương. Tinh thể clofazimin cũng tìm thấy ở tủy xương, đờm, mồ hôi, giác  mạc, mống mắt, kết mạc.

Chuyển hóa

Chưa được biết rõ. Có thể được chuyển hóa một phần, ít nhất có 3 chất chuyển hóa được thải trừ qua nước tiểu.

Thải trừ

Sau khi uống một liều đơn clofazimin, thời gian bán thải pha cuối khoảng 8 ngày. Sau khi uống nhiều liều, thời gian bán thải trong mô của thuốc rất khác nhau, vào khoảng từ 25 cho đến 90 ngày.

Thuốc tồn tại trong các mô của cơ thể trong thời gian dài và thải trừ rất chậm. 

Clofazimin bài tiết chủ yếu dưới dạng không đổi qua phân, cả phần không hấp thu và phần đã thải trừ qua mật.  

Thuốc chỉ bài tiết qua nước tiểu với lượng nhỏ. Một lượng nhỏ được bài tiết qua tuyến bã nhờn và tuyến mồ hôi.

Dược lực học:

Clofazimine thuộc nhóm thuốc nhuộm phenazin, có tác dụng chống viêm và chống Mycobacterium. Cơ chế tác dụng của clofazimin trên Mycobacterium chưa được biết rõ. Thuốc liên kết ưu tiên với DNA và ức chế sự sao chép và phát triển của Mycobacterium. Clofazimin gắn với DNA chủ yếu tại chuỗi base có chứa guanin, thuốc gắn ưu tiên với DNA của Mycobacterium do tỷ lệ guanin và cystein trong DNA này tương đối cao so với DNA của người.

Clofazimin có tác dụng diệt khuẩn đối với M. tuberculosis và M. marinum in vitro, nhưng chỉ có tác dụng kìm khuẩn đối với các Mycobacterium khác bao gồm cả phức hợp M. avium (M. avium complex-MAC). Các Mycobacterium khác nằm trong phổ tác dụng của clofazimin còn bao gồm M. bovis, M. chelonei, M. fortuitum, M. kansasii, M. scrofulaceum, M. simiae,M. ulcerans.

Clofazimine có tác dụng chống viêm và miễn dịch, tuy cơ chế chính xác của các tác dụng đó chưa được biết đầy đủ. Tác dụng chống viêm và ức chế miễn dịch của clofazimin cùng với tác dụng chống Mycobacterium đóng góp rõ ràng vào hiệu quả của thuốc trong điều trị bệnh phong và hồng ban nút do phong.

Cho đến nay, kháng chéo giữa clofazimin với rifampicin hay dapson vẫn chưa được ghi nhận.