Lanreotide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Lanreotide (INN) là một loại thuốc được sử dụng trong quản lý bệnh to cực và các triệu chứng gây ra bởi các khối u thần kinh, đáng chú ý nhất là hội chứng carcinoid. Nó là một chất tương tự tác dụng dài của somatostatin, như octreotide. Trình tự của nó là HD-2Nal-Cys (1) -Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys (1) -Thr-NH2. Lanreotide (dưới dạng lanreotide acetate) được sản xuất bởi Ipsen và được bán dưới tên thương mại Somatuline. Nó có sẵn ở một số quốc gia, bao gồm Vương quốc Anh, Úc và Canada, và đã được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận bán tại Hoa Kỳ vào ngày 30 tháng 8 năm 2007.

Dược động học:

Lanreotide là một chất tương tự somatostatin (SSA) và có tác dụng ức chế chủ yếu qua trung gian thụ thể somatostatin (SSTRs) 2 và 5 và bao gồm ức chế giải phóng hormone tăng trưởng trong não. Kích hoạt SSTR khối u gây ra bắt giữ chu kỳ tế bào xuôi dòng và / hoặc apoptosis, và cũng dẫn đến việc sản xuất các chất hỗ trợ phát triển khối u cũng như sự hình thành khối u. Điều này dẫn đến tác dụng chống tăng sinh của Lanreotide. (3)

Dược lực học:

Lanreotide thể hiện tác dụng khử trùng thông qua ức chế cAMP và kích hoạt các dòng ion như K + và Ca2 + dẫn đến quá trình siêu phân cực của màng và ức chế khử cực qua trung gian Ca2 +. Hơn nữa, thông qua các cơ chế trực tiếp và gián tiếp, Lanreotide có tác dụng chống đông máu mạnh. (2)