Mefenamic acid

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mefenamic acid (axit mefenamic)

Loại thuốc

Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén mefenamic acid - 200 mg, 250 mg, 500 mg.

Hỗn dịch mefenamic acid - 50 mg/ 5ml.

Dược động học:

Hấp thu

Mefenamic acid được hấp thu từ đường tiêu hóa. Đạt nồng độ đỉnh 10 mg/L sau hai giờ sau uống một liều 1g cho người lớn.

Phân bố

Mefenamic acid qua được nhau thai và cũng được bài tiết vào sữa mẹ. Tỷ lệ thuốc liên kết với protein huyết tương trên 90%.

Chuyển hóa

Axit mefenamic được chuyển hóa chủ yếu bởi enzym CYP2C9 trong gan, tạo thành chất chuyển hoá thứ nhất là 3- hydroxymethyl và sau đó tiếp tục biến đổi thành chất chuyển hoá thứ 2 là 3-carboxyl. Cả hai chất này đều trải qua quá trình liên hợp thứ cấp để tạo thành glucuronide.

Thải trừ

52% liều mefenamic acid được bài tiết vào nước tiểu, trong đó có 6% dưới dạng nguyên vẹn, 25% dạng chất chuyển hóa I và 21% dạng chất chuyển hóa II. 10-20% liều được bài tiết qua phân, chủ yếu là chất chuyển hóa không liên hợp II.

Thời gian bán thải của mefenamic acid khoảng hai giờ.

Dược lực học:

Mefenamic acid, dẫn xuất của anthranilic acid là chất chống viêm không steroid (NSAID) có đặc tính chống viêm, giảm đau và hạ sốt.

Mefenamic acid có tác dụng chống viên, giảm đau hạ sốt chủ yếu là do ức chế sự tổng hợp prostaglandin. Giống như những thuốc NSAID khác, mefenamic acid ức chế sự tổng hợp prostaglandin trong mô cơ thể bằng cách ức chế men cyclooxygenase, một enzyme xúc tác sự tạo thành các tiền chất prostaglandin từ acid arachidonic ở màng tế bào tổn thương.

Khác với các NSAID khác, muối fenamate trong mefenamic acid cạnh tranh với prostaglandin khi gắn kết với các thụ thể của nó, dẫn đến ức chế mạnh các prostaglandin đã được tạo thành.