KP-1461

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

KP-1461 là một chất tương tự deoxyribonucleoside mạnh, không kết thúc chuỗi, gây đột biến. Được chỉ định một nucleoside DNA, thuốc bao gồm một cơ sở biến đổi kết hợp ngẫu nhiên với HIV và các cặp có nhiều bazơ.

Dược động học:

KP-1461 là tiền chất của KP-1212. KP-1461 còn được gọi là SN1212. KP-1461 giới thiệu các đột biến liên tục thành HIV trong quá trình sao chép của virut bằng cách sao chép ngược (RT). Những đột biến này làm giảm khả năng sống của virus và cuối cùng gây chết người. Cơ chế này, gây đột biến virus chọn lọc hoặc gây đột biến gây chết người, là điều mới lạ đối với lớp tương tự nucleoside. Không giống như các chất ức chế RT nucleoside được phê duyệt (NRTI) có chứa đường biến đổi và bazơ không biến đổi, KP-1461 có một bazơ biến đổi cho phép ghép nhiều bazơ. Bởi vì cặp KP-1461 có nhiều bazơ, nó có thể nhắm mục tiêu tất cả các protein virut hơn là một protein đơn lẻ. KP-1461, sau khi chuyển đổi thành KP-1212, được chuyển hóa thành triphosphate và được đưa vào bộ gen HIV-1 bởi RT. Thuốc được kết hợp tương tự vào DNA polymerase của ty thể. Hoạt chất KP-1212 đã được chứng minh là có tác dụng ức chế hoạt động của thuốc kháng vi-rút trong các mô chỉ sau một lần vượt qua; tích lũy đã được chứng minh là loại bỏ hoàn toàn virus. Các chủng HIV được điều trị bằng KP-1212 cũng cho thấy độ nhạy cảm với zidovudine tăng.

Dược lực học: