Oxiconazole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Oxiconazole

Loại thuốc

Thuốc kháng nấm azole.

Dạng thuốc và hàm lượng

Kem bôi 1%; Lotion 1%

Dược động học:

Hấp thu

Oxiconazole được hấp thụ toàn thân với nồng độ thấp sau khi bôi lên da.

Phân bố

Sử dụng tại chỗ cho da mang lại nồng độ cao nhất ở lớp biểu bì và nồng độ thấp hơn ở lớp sừng ngoài và lớp sừng sâu.

In vitro trên da động vật, kem oxiconazole 1% được giữ lại trong lớp sừng của biểu bì lên đến 96 giờ sau khi bôi.

Oxiconazole có thể đi vào sữa mẹ.

Thải trừ

Thuốc hấp thu toàn thân bài tiết qua nước tiểu.

Dược lực học:

Oxiconazole là thuốc kháng nấm azole dẫn xuất imidazole.

Có tính kháng nấm nhưng có thể diệt nấm ở nồng độ cao hoặc chống lại các sinh vật rất nhạy cảm.

Hoạt tính kháng nấm của nó dựa vào khả năng làm thay đổi màng tế bào, dẫn đến tăng tính thấm của màng, tác dụng trao đổi chất thứ cấp và ức chế tăng trưởng và có thể do can thiệp vào quá trình tổng hợp ergosterol.

Phổ hoạt động kháng nấm bao gồm nhiều loại nấm, bao gồm cả nấm men và nấm da. Cũng có hoạt tính in vitro chống lại một số vi khuẩn gram dương.

Dermatophytes: Hoạt động in vitro chống lại Epidermophyton floccosum, Microsporum audouinii, M. canis, M. gypseum, Trichophyton mentagrophytes, T. rubrum, T. amidan và T. violaceum.

Candida: Hoạt động in vitro chống lại Candida albicans, C. glabrata (Torulopsis glabrata), C. guilliermondii, C. krusei, C. parapsilosis và C. Tropicalis.

Các loại nấm khác: Hoạt động in vitro chống lại Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare). Cũng hoạt động in vitro chống lại Aspergillus flavus, A. fumigatus, A. nidulans, A. niger, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton floccosum, Exophiala werneckii, Petriellidium boydii và Sporothrix schenkii.

Vi khuẩn: Hoạt động in vitro chống lại Actinomadura madurae, Corynebacterium minutissimum, Nocardia asteroides, N. brasiliensis, và Streptomyces somaliensis.

Kháng thuốc chéo có thể xảy ra giữa các thuốc kháng nấm nhóm azole. Một số C. albican đề kháng với ketoconazole cho thấy sự đề kháng chéo với oxiconazole và các thuốc chống nấm dẫn xuất imidazole khác cũng như với các dẫn xuất triazole.

Một số chủng M. furfur (Pityrosporum orbiculare) kháng oxiconazole in vitro kháng chéo với econazole.