Indapamide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Indapamide (Indapamid)

Loại thuốc

Thuốc lợi tiểu - chống tăng huyết áp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 1,25 mg; 1,5 mg; 2,5 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Indapamide được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường dạ dày - ruột. Thức ăn hay thuốc kháng acid hầu như không ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc. Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong máu đạt được trong khoảng 2 - 2,5 giờ. 

Phân bố

Indapamide ưa lipid và phân bố rộng rãi trong các tổ chức của cơ thể. Khoảng 71 - 79% thuốc gắn với protein huyết tương. Thuốc cũng gắn một cách thuận - nghịch với carbonic anhydrase trong hồng cầu.

Chuyển hóa

Indapamide chuyển hóa mạnh ở gan, chủ yếu thành các chất liên hợp glucuronid và sulfat.

Thải trừ

Thời gian bán thải của indapamide khoảng 14 - 18 giờ.

Khoảng 60% thuốc bài tiết qua nước tiểu trong vòng 48 giờ, chỉ có 7% thuốc bài tiết dưới dạng nguyên thể. Khoảng 16 - 23% thuốc bài tiết vào phân, qua đường mật. Thẩm tách máu không loại bỏ được indapamide ra khỏi tuần hoàn nhưng không tích lũy trong những bệnh nhân suy thận.

Dược lực học:

Indapamide là một sulfonamid lợi tiểu, có nhân indol, không thuộc nhóm thiazid. Indapamide tăng bài tiết natri clorid và nước bằng cách ức chế tái hấp thu ion natri ở đoạn pha loãng của ống lượn xa tại vỏ thận. Thuốc tác dụng không đáng kể lên tốc độ lọc cầu thận cũng như lưu lượng máu thận.

Thuốc tăng bài tiết natri và clorid và ở mức độ ít hơn kali và magnesi, do đó tăng bài niệu. Tác dụng chống tăng huyết áp của indapamide có cơ chế chủ yếu ngoài thận. Cơ chế này làm tình trạng tăng phản ứng của mạch máu đối với các amin co mạch trở lại bình thường và giảm sức cản động mạch nhỏ ngoại vi.

Cơ chế tác dụng trên mạch máu được giải thích bằng giảm tính co của cơ trơn mạch máu do thay đổi trao đổi các ion qua màng, đặc biệt là ion calci, bằng giãn mạch do kích thích tổng hợp các prostaglandin giãn mạch, hạ huyết áp như PGE, PGI , cuối cùng bằng tăng cường tác dụng giãn mạch của bradykinin.

Indapamide ít tác động đến nồng độ triglycerid, cholesterol toàn phần, lipoprotein tỷ trọng cao (HDL), lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL) và lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) trong huyết thanh. Indapamide có thể không có lợi thế điều trị hơn thuốc lợi tiểu thiazid liều thấp.