Sitaxentan


Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Sitaxentan là thuốc điều trị tăng huyết áp động mạch phổi (PAH). Nó được bán trên thị trường dưới dạng Thelin bởi Encysive Enterprises cho đến khi Pfizer mua Encysive vào tháng 2 năm 2008. Năm 2010, Pfizer đã tự nguyện loại bỏ sitaxentan khỏi thị trường do lo ngại về độc tính gan.

Dược động học:

Sitaxentan là một chất đối kháng cạnh tranh của endothelin-1 tại các thụ thể endothelin-A (ET-A) và endothelin-B (ET-B). Trong điều kiện bình thường, liên kết endothelin-1 của thụ thể ET-A hoặc ET-B gây ra co mạch phổi. Bằng cách ngăn chặn sự tương tác này, Sitaxentan làm giảm sức cản mạch máu phổi. Sitaxentan có ái lực với ET-A cao hơn so với ET-B.

Dược lực học:

Sitaxentan thuộc nhóm thuốc được gọi là thuốc đối kháng thụ thể endothelin (ERAs). Bệnh nhân mắc PAH có nồng độ endothelin tăng cao, một chất làm co mạch máu mạnh, trong huyết tương và mô phổi. Sitaxentan ngăn chặn sự gắn kết của endothelin với các thụ thể của nó, do đó phủ nhận các tác dụng gây hại của endothelin.



Chat with Zalo