Imatinib

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Imatinib

Loại thuốc

Thuốc điều trị ung thư, thuốc ức chế tyrosin kinase

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 100 mg, 400 mg

Dung dịch uống: 80 mg/ml

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu tốt sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 98%.

Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2-4 giờ.

Phân bố

Liên kết protein huyết tương khoảng 95% (chủ yếu là albumin và α 1- acid glycoprotein).

Chuyển hóa

Imanitib được chuyển hóa bởi cytochrom P450, chủ yếu chuyển hóa bởi isoenzym CYP3A4, ngoài ra còn chuyển hóa bởi CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19. Chất chuyển hóa chính của imatinib do vai trò của CYP3A4 là dẫn chất N-demethyl piperazin, chiếm

khoảng 15% tổng lượng thuốc trong huyết tương

Thải trừ

Nửa đời thải trừ của imatinib là 18 giờ và của chất chuyển hóa chính là 40 giờ.

Trong vòng 7 ngày kể từ khi uống, khoảng 81% liều uống imatinib được thải trừ, trong đó 68% được bài tiết qua phân và 13% được bài tiết qua nước tiểu

Dược lực học:

Imatinib là chất ức chế BCR-ABL tyrosin kinase, là thuốc chống ung thư.

Imatinib ức chế tăng sinh tế bào và gây chết tế bào theo chương trình của những tế bào có BCR-ABL dương tính cũng như tế bào bạch cầu mới ở những bệnh nhân bệnh bạch cầu mạn tính dòng tủy có nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính.