Glisoxepide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Glisoxepide là một trong những thuốc trị đái tháo đường uống có nguồn gốc từ sulphonamide. Nó ức chế sự hấp thu axit mật vào tế bào gan chuột bị cô lập. Tuy nhiên, nó ức chế sự hấp thu taurocholate chỉ trong trường hợp không có các ion natri. Sự hấp thu glisoxepide có thể bị ức chế hơn nữa bởi các thuốc chẹn vận chuyển monocarboxylate tế bào gan, bởi bumetanide vòng lặp, bởi 4,4'-diisothiocyano-2,2'-stilbenedisulfonate (DIDS). Những kết quả này phù hợp với việc vận chuyển glisoxepide thông qua hệ thống vận chuyển đối với cholate axit mật không kết hợp. [A31819, A31820]

Dược động học:

Glisoxepide là một tác nhân hạ đường huyết sulphonylurea. Các sulphonylureas là một họ thuốc dựa trên lõi sulphonylurea phổ biến. Những loại thuốc này hoạt động thông qua việc tăng tiết insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. Sulphonylureas cũng có thể gây giảm glucagon huyết thanh và tăng cường hoạt động của insulin tại các mô ngoại bào. Glisoxepide hoạt động như một trình chặn kênh K (ATP) không chọn lọc. Nó được cho là kích thích tiết insulin bằng cách đóng các kênh K (+) (K (ATP)) nhạy cảm ATP (phức hợp Kir6.2 / SUR1, các kênh KATP) trong các tế bào beta tuyến tụy. Điều này ức chế một dòng thuốc bổ, siêu phân cực kali, do đó làm cho điện thế trên màng trở nên tích cực hơn. Sự khử cực này mở các kênh Ca2 + có điện áp. Sự gia tăng canxi nội bào dẫn đến tăng phản ứng tổng hợp insulin granulae với màng tế bào, và do đó tăng tiết insulin (pro).

Dược lực học:

Glisoxepide là một tác nhân sulfonylurea. Nó kích thích các tế bào beta của đảo Langerhans trong tuyến tụy để giải phóng insulin. Nó cũng tăng cường độ nhạy insulin ngoại vi. Nhìn chung, nó tăng cường giải phóng insulin và cải thiện tính năng động của insulin.