Benzylpenicillin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Benzylpenicillin (Penicillin G)

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm beta - lactam

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc Benzylpenicillin dùng ở dạng muối benzylpenicilin natri và benzylpenicilin kali

Dạng thuốc bột tan trong nước để tiêm: 500 000 đơn vị (IU), 1 triệu UI và 5 triệu UI

Trong nhiều nước, liều được biểu thị dưới dạng đơn vị: 600 mg, 1200 mg benzylpenicillin natri hoặc 600 mg benzylpenicillin kali

Dược động học:

Bằng cách liên kết với các protein gắn với penicillin cụ thể (PBPs) nằm bên trong thành tế bào vi khuẩn, penicillin G ức chế giai đoạn thứ ba và cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Sự ly giải tế bào sau đó được trung gian bởi các enzyme tự động của thành tế bào vi khuẩn như autolysin; có thể penicillin G can thiệp vào chất ức chế autolysin.

Dược lực học:

Thuốc Benzylpenicilin hay penicilin G là kháng sinh nhóm beta - lactam.  Penicilin G diệt khuẩn bằng cách ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Penicilin G có tác dụng tốt với cầu khuẩn gram dương, bao gồm cả Streptococcus nhóm B.

Phần lớn các vi khuẩn kỵ khí khá nhạy cảm với penicilin G gồm Clostridium spp., Fusobacterium spp. và Actinomyces israelii, trừ Bacteroides fragilis. 

Treponema pallidum (xoắn khuẩn giang mai) và những loài Treponema nhiệt đới, Leptospira và Actinomyces thường nhạy cảm với penicilin G.

Ngay cả những vi khuẩn gây ra độc tố như Corynebacterium diphtheriae, các vi khuẩn hoại thư, vi khuẩn có thể gây nguy hiểm đến tính mạng người như Cytocapnophagia canimorsis (bị nhiễm do chó cắn), cũng nhạy cảm với penicilin G.

Penicilin G thường có tác dụng tốt với Streptococcus pyogenes (nhóm A), Streptococcus viridans, S. bovis và Staphylococcus aureus nhạy cảm với penicilin (tuy nhiên, sự nhạy cảm của Staphylococcus aureus với penicilin hiện nay đang bị giảm).

Các cầu khuẩn Enterococcus  kém  nhạy cảm và đôi khi kháng hoàn toàn.

Các vi khuẩn kháng peniculin G do tiết beta - lactamase bao gồm: Gonococcus, Haemophilus influenzae. Vi khuẩn đề kháng bằng có chế này có thể được hạn chế bằng cách dùng kết hợp với những chất ức chế được beta - lactamase như acid clavulanic, tazobactam hoặc sulbactam.

Do hiện nay các loài vi khuẩn Pneumococcus kháng penicilin G đã tăng lên. Sự kháng của Pneumococcus với penicilin là do có sự thay đổi của các protein liên kết penicilin (PBP).

Tất cả các kháng sinh beta-lactam có tác dụng bằng cách liên kết với những protein này, nên dường như mọi kháng sinh nhóm này đều bị kháng. Một số loài Pneumococcus kháng penicilin cũng kháng cephalosporin thế hệ III.

Ở Việt Nam, theo chiều hướng kháng thuốc và do khó duy trì nồng độ cao trong dịch não tủy, nên hiện nay penicilin G không được dùng để điều trị viêm màng não mủ do Pneumococcus nữa.

Với người bệnh có vi khuẩn kháng mức độ trung bình, cần thay thế bằng các cephalosporin thế hệ III như ceftriaxon hoặc cefotaxim. Với người bệnh có vi khuẩn kháng mức độ cao, nên dùng vancomycin phối hợp với cephalosporin thế hệ III.

Điều trị viêm màng não do Haemophilus influenzae loại B cũng phải xét đến sự kháng thuốc do vi khuẩn tạo beta - lactamase.

Một số nghiên cứu cho thấy các cephalosporin thế hệ III, đặc biệt cefotaxim hoặc ceftriaxon cũng có hiệu quả như khi phối hợp penicilin và cloramphenicol.

Do vậy, điều trị viêm màng não nhiễm khuẩn cho trẻ em cần tùy theo từng trường hợp nhưng không nên dùng cefuroxim.

Viêm màng não do Neisseria vẫn thường được điều trị bằng penicilin G, nhưng hiện nay các vi khuẩn Meningococcus kháng penicilin G cao rất phổ biến. Sự kháng này là do giảm ái lực của penicilin với protein liên kết penicilin (PBP).

Ceftriaxon thường được chọn làm thuốc đầu tiên thay thế penicilin.