Cladribine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cladribine

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm 1 mg/ml, lọ 10 ml.

Dung dịch tiêm 2 mg/ml, lọ 5 ml.

Viên nén 10 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Cladribine được hấp thu hoàn toàn sau khi dùng đường tiêm.

Thuốc được hấp thu nhanh chóng khi dùng đường uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khi uống lúc bụng đói sau 0,5 giờ và uống với bữa ăn giàu chất béo là 1 - 3 giờ.

Phân bố

Thể tích phân bố lớn, cho thấy sự phân bố rộng rãi trong mô và dịch não tủy.

Chuyển hóa

Chuyển hóa rất ít tại gan, chủ yếu được chuyển hóa nội bào qua quá trình phosphoryl hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính.

Thải trừ

Cladribine được thải trừ chủ yếu qua thận. Thời gian bán thải là 4,2 - 9,2 giờ.

Dược lực học:

Cladribine là một tiền chất được hấp thụ nhanh chóng trong tế bào sau khi dùng đường tiêm, và được phosphoryl hóa nội bào thành nucleotide hoạt động 2-chlorodeoxyadenosine-5'-triphosphate (CdATP). Cơ chế hoạt động của cladribine là do sự kết hợp của CdATP vào các sợi DNA: sự tổng hợp DNA mới trong các tế bào đang phân chia bị chặn lại và cơ chế sửa chữa DNA bị ức chế, dẫn đến sự tích tụ các đứt gãy sợi DNA và giảm NAD (nicotinamide adenine dinucleotide) và nồng độ ATP, ngay cả trong các tế bào đang nghỉ ngơi.

Hơn nữa, CdATP ức chế ribonucleotide reductase, enzyme chịu trách nhiệm chuyển đổi ribonucleotide thành deoxyribonucleotide. Sự chết của tế bào xảy ra do cạn kiệt năng lượng và quá trình tự hủy tế bào theo chương trình.