Floxuridine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Floxuridine

Loại thuốc

Thuốc đối kháng pyrimidine; chất chống chuyển hóa; chất chống ung thư.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc dạng bột pha tiêm: bột đông khô Floxuridine 500 mg, trong lọ 5 mL.

* Thuốc đã ngưng lưu hành ở Mỹ.

Dược động học:

Hấp thu

Floxuridine hấp thu kém ở đường tiêu hóa và do đó thường sử dụng đường tiêm.

Phân bố

Floxuridine có thể qua hàng rào máu não.

Chuyển hóa

Floxuridine được chuyển hóa chủ yếu ở gan.

Sau khi tiêm nhanh, floxuridine được chuyển hóa thành fluorouracil có tác dụng chống chuyển hóa. Sau khi truyền chậm qua đường động mạch, phần lớn floxuridine được chuyển hóa thành dạng có hoạt tính floxuridine-monophosphate (FUDR-MP)

Thải trừ

Thuốc được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng urea, fluorouracil, α-fluoro-β-ureidopropionic acid, dihydrofluorouracil, α-fluoro-β-guanidinopropionic acid và α-fluoro-β-alanin; floxuridine cũng được thải trừ dưới dạng carbon dioxide qua hô hấp.

Dược lực học:

Ức chế sự tổng hợp ADN và một phần nhỏ ức chế sự hình thành ARN.

Chất chuyển hóa có hoạt tính FUDR-MP, ức chế thymidylate synthetase (do đó ức chế quá trình methyl hóa axit deoxy-uridylic thành axit thymidilic), dẫn đến ức chế tổng hợp ADN.

Tạo ra các tác dụng chống chuyển hóa tương tự như fluorouracil (do ngăn chặn uracil riboside phosphorylase, do đó ức chế việc sử dụng uracil được tạo sẵn trong quá trình tổng hợp ARN). Một phần nhỏ các chất chuyển hóa của fluorouracil kết hợp vào ARN, tạo ra ARN đột biến.