Ceftriaxone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ceftriaxone

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột vô khuẩn để pha tiêm: Lọ 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g, 10 g dạng bột để tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, có ống dung môi kèm theo.

Dạng tiêm truyền tĩnh mạch: Lọ 1 g và 2 g dạng bột để tiêm truyền.

Dược động học:

Hấp thu

Ceftriaxone không được hấp thu qua đường tiêu hóa, do vậy phải tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Sinh khả dụng sau khi tiêm bắp là 100%.

Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt được do tiêm bắp sau 2 giờ.

Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của thuốc đạt được khi tiêm truyền tĩnh mạch trong 30 phút.

Phân bố

Ceftriaxone phân bố rộng khắp các mô và dịch cơ thể. Thuốc đi qua nhau thai và phân bố vào dịch ối. Thuốc đi qua cả màng não viêm và không viêm, đạt được nồng độ điều trị trong dịch não tủy.

Khoảng 85 - 90% Ceftriaxone gắn với protein huyết tương. Thuốc gắn chủ yếu với Albumin.

Thể tích phân bố của Ceftriaxone là 3 - 13 lít.

Chuyển hóa

Ceftriaxone không được chuyển hóa qua gan, nhưng được chuyển thành chất chuyển hóa không hoạt tính bởi hệ vi sinh vật đường ruột.

Thải trừ

Thời gian bán thải là 5,4 - 10,9 giờ ở người có chức năng gan thận bình thường.

Thuốc bài tiết ra sữa với nồng độ thấp.

Khoảng 40 - 65% liều thuốc tiêm vào được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận, phần còn lại qua mật rồi cuối cùng đến phân.

Dược lực học:

Ceftriaxone là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm (Ceftriaxone natri).

Thuốc có tác dụng diệt khuẩn do khả năng ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, do đó ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào.

Giống như các cephalosporin thế hệ 3 (cefotaxim, ceftazidim...), nói chung Ceftriaxone có hoạt tính in vitro trên các chủng staphylococci kém hơn các cephalosporin thế hệ 1 nhưng có phổ tác dụng trên vi khuẩn Gram âm rộng hơn so với các cephalosporin thế hệ 1 và 2.