Glycopyrronium

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Glycopyrronium bromid

Loại thuốc

Thuốc kháng cholinergic

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 1 mg, 2 mg. 

Dung dịch uống: 1mg/5 ml, 400 mcg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống trung bình của glycopyrronium so với liều uống 50 µg/kg duy nhất và liều tiêm tĩnh mạch 5 µg/kg duy nhất là thấp khoảng 3% ở trẻ em từ 7 - 14 tuổi trải qua phẫu thuật nội nhãn. 

Sinh khả dụng của glycopyrronium đường uống ở trẻ em là giữa khả dụng sinh học của người lớn trong điều kiện được cho ăn và nhịn ăn. Dùng chung với thức ăn làm giảm rõ rệt mức độ phơi nhiễm glycopyrronium toàn thân.

Phân bố

Thể tích phân bố 0,64 ± 0,29 L/kg ở người lớn, thể tích phân bố có phần cao hơn ở (các) dân số trẻ em, trong khoảng từ 1,31 - 1,83 L/kg.

Chuyển hóa và thải trừ

Con đường thải trừ chính của glycopyrronium là qua đường bài tiết qua thận, chủ yếu dưới dạng thuốc không thay đổi. Khoảng 65% liều tiêm tĩnh mạch được thải trừ qua thận trong vòng 24 giờ đầu. Một tỷ lệ nhỏ (~ 5%) được thải trừ qua mật.

Thời gian bán thải của glycopyrronium phụ thuộc vào đường dùng là 0,83 ± 0,27 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch, 75 phút sau khi dùng tiêm bắp và trong khoảng 2,5 - 4 giờ sau khi uống (dung dịch).

Dược lực học:

Glycopyrronium là một chất kháng muscarinic, ức chế cạnh tranh hoạt động của acetylcholine tại các thụ thể muscarinic thuộc thần kinh đối giao cảm.

Tiết nước bọt chủ yếu qua trung gian hoạt động của tuyến nước bọt đối giao cảm. Glycopyrronium ức chế cạnh tranh các thụ thể muscarinic cholinergic ở tuyến nước bọt và các mô ngoại vi khác, do đó gián tiếp làm giảm tốc độ tiết nước bọt.