Tigecycline

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tigecycline (tigecyclin).

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm glycylcyclin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột đông khô vô khuẩn pha dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch chứa 50 mg tigecycline.

Dược động học:

Hấp thu

Tigecycline được tiêm tĩnh mạch, do vậy có sinh khả dụng 100%.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương in vitro của tigecycline dao động từ khoảng 71% đến 89%. Tigecycline có lượng phân bố cao (> 12 L / kg), thâm nhập sâu vào các mô xương, phổi, gan, thận. Tuy nhiên, do sự phân bố rộng rãi của nó vào mô, mức độ cao trong máu không được duy trì, Cũng như không có dữ liệu nào về việc liệu tigecycline có thể vượt qua hàng rào máu não ở người hay không.

Chuyển hóa

Tigecycline ít bị chuyển hóa.

Thải trừ

Người lớn: 27,1 hoặc 42,4 giờ sau khi dùng một lần hoặc nhiều liều.

59% liều dùng được thải trừ qua mật/phân, và 33% được bài tiết qua nước tiểu. Nhìn chung, con đường thải trừ chính của tigecycline là không đổi qua mật. Glucuronid hóa và bài tiết tigecycline không đổi qua thận là những con đường phụ.

Dược lực học:

Tigecycline thuộc kháng sinh glycylcycline, có tác dụng kìm khuẩn, ức chế tổng hợp protein bằng cách liên kết với tiểu đơn vị 30S của ribosome và ngăn cản gắn các phân tử amino-acyl tRNA vào vị trí A của ribosome. Điều này ngăn cản sự kết hợp các gốc axit amin vào các chuỗi peptit kéo dài. 

Tuy nhiên, tigecycline cũng cho thấy tác dụng diệt khuẩn trên một số chủng vi khuẩn hô hấp thường gặp như Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae và Legionella pneumophila.