Etomidate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Etomidate (Etomidat)

Loại thuốc

Thuốc mê đường tĩnh mạch.

Dạng thuốc và hàm lượng

Ống tiêm 2 mg/ml dạng nhũ dịch tiêm truyền tĩnh mạch, ống 10 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi tiêm tĩnh mạch, etomidat nhanh chóng được phân bố đến hệ thần kinh trung ương, sau đó nhanh chóng bị thải trừ khỏi mô não và tái phân bố đến các mô khác tạo ra mô hình dược động học phức tạp kiểu 3 ngăn của thuốc.

Phân bố

Thuốc được phân bố trước tiên đến các cơ quan được tưới máu nhiều nhất, điều này giải thích tại sao hầu như thuốc lại có tác dụng tức thời sau khi tiêm. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của etomidat khoảng 75%. Thể tích phân bố của thuốc lớn, khoảng 4,5 lít/kg. Nồng độ hữu hiệu trong huyết tương để tạo ra tác dụng gây ngủ vào khoảng 0,3 microgam/ml.

Thời gian duy trì tác dụng gây ngủ ngắn (3 - 5 phút) sau khi tiêm liều thường dùng để khởi mê (0,3 mg/kg), thời gian này phụ thuộc vào liều dùng. Quá trình hồi tỉnh diễn ra nhanh tương tự như thiopental nhưng diễn ra chậm hơn propofol.

Chuyển hóa

Thuốc nhanh chóng bị chuyển hóa ở gan, chủ yếu bằng phản ứng hydroxyl hóa để tạo thành dẫn chất chuyển hóa acid carboxylic của etomidat không còn hoạt tính. 

Thải trừ

Khoảng 75% liều dùng được đào thải ra ngoài nước tiểu trong vòng 24 giờ trong đó chủ yếu (khoảng 80%) dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính. Khoảng 10% và 13% liều dùng theo thứ tự được đào thải qua mật và phân. Thuốc có khả năng qua được nhau thai và được bài xuất vào sữa mẹ.

Nửa đời trong huyết tương của etomidat khoảng 75 phút. Ở người cao tuổi, có sự giảm thể tích phân bố và độ thanh thải của etomidat, làm kéo dài nửa đời thải trừ của thuốc. Ở bệnh nhân xơ gan, nửa đời thải trừ của thuốc cũng tăng. Cần cân nhắc đến các yếu tố này khi truyền thuốc liên tục cho bệnh nhân xơ gan hoặc cho người cao tuổi.

Dược lực học:

Etomidat là dẫn chất carboxyl hóa của imidazol, có tác dụng an thần, gây ngủ được sử dụng làm thuốc mê đường tĩnh mạch. Với liều khởi mê tiêm tĩnh mạch 0,2 đến 0,3 mg/kg ở người lớn, tác dụng gây ngủ đến ngay trong vòng 60 giây và duy trì trong khoảng 6 đến 10 phút.

Cơ chế tác dụng trên hệ thần kinh trung ương của etomidat chưa được làm sáng tỏ hoàn toàn nhưng được cho là có liên quan một phần đến khả năng tăng cường hoạt tính của chất trung gian dẫn truyền ức chế hệ thần kinh trung ương là acid gamma-amino butyric (GABA) thông qua tương tác với phức hợp thụ thể GABA.