Estramustine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Estramustine phosphate, Estramustine sodium phosphate

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư.

Dạng thuốc và hàm lượng

Nang 140 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Estramustin phosphat được hấp thu 75% sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau khoảng 2 - 3 giờ.

Phân bố

Estramustine có thể tích phân bố tương đối nhỏ và tập trung ở mô tuyến tiền liệt.

Chuyển hóa

Estramustin phosphat bị khử phosphoryl nhanh chóng, hoàn toàn và tạo thành các chất chuyển hóa độc đối với tế bào là estramustin và estromustin. Nửa đời trong huyết tương của những chất chuyển hóa này khoảng 10 - 20 giờ, sau đó estramustin và estromustin được chuyển hóa thành estradiol và oestron trước khi bài xuất.

Thải trừ

Estramustine được thải trừ qua phân cả dạng chưa chuyển hóa (2,9 - 4,8%) và dạng chuyển hóa.

Dược lực học:

Estramustin phosphat là một phân tử kết hợp estradiol và mù tạc nitơ (nornitrogen mustard) bằng một liên kết carbamat. Phân tử được phosphoryl hóa để dễ tan trong nước. Thuốc có tác dụng estrogen kém estradiol và tác dụng chống ung thư kém các thuốc alkyl hóa.

Cơ chế tác dụng của estramustin chưa thật rõ ràng. Thuốc hình như không tác dụng bằng cơ chế estrogen hoặc alkyl hóa độc tế bào. Dữ liệu in vitro cho thấy estramustin thể hiện phần lớn tác dụng độc tế bào mà không tách ra thành các chất cấu thành của nó.

Có bằng chứng là estramustin và chất chuyển hóa oxy hóa của nó (Estramustine) gắn vào b-tubulin và protein của vi ống, làm hóa giải vi ống và gây ra tác dụng chống phân bào, đặc hiệu với mô tuyến tiền liệt, nên được dùng điều trị ung thư tuyến tiền liệt thể tiến triển hoặc di căn.