Bifeprunox

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Bifeprunox là một thuốc chống loạn thần không điển hình mới, cùng với SLV313, aripiprazole và SSR-181507 kết hợp thuốc chủ vận thụ thể D2 tối thiểu với thuốc chủ vận thụ thể 5-HT. [Wikipedia]

Dược động học:

Trái ngược với sự đối kháng thụ thể D2, chủ nghĩa đồng vận D2 một phần được cho là làm giảm hoạt động của dopamine trong hệ thống dopamine hoạt động quá mức đồng thời làm tăng hoạt động của dopamine ở các vùng của não nơi hoạt động của dopaminergic quá thấp. Bằng cách ngăn chặn các thụ thể quá kích thích và kích thích những người kém hoạt động, các chất chủ vận D2 một phần hoạt động như chất ổn định dopamine. Tương tự như aripiprazole, bifeprunox cũng hoạt động như một chất chủ vận serotonin, 5-HT1A. Khách sạn này có thể đóng góp vào hiệu quả chống lại các triệu chứng tiêu cực của tâm thần phân liệt và làm giảm khả năng các triệu chứng ngoại tháp (EPS).

Dược lực học:

Bifeprunox là một loại thuốc chống loạn thần không điển hình với hoạt tính thụ thể hỗn hợp (chất chủ vận / chất đối kháng) với các chất dẫn truyền thần kinh dopamine (D2 / 3/4) và serotonin. Bifeprunox khác với thuốc chống loạn thần không điển hình thế hệ đầu tiên ở chỗ nó hoạt động như một chất chủ vận D2 một phần. Tài sản này được chia sẻ bởi aripiprazole, một loại thuốc đã được bán trên thị trường châu Âu và Mỹ để điều trị bệnh tâm thần phân liệt. Một thử nghiệm pha II tìm liều, kiểm soát giả dược ở bệnh nhân tâm thần phân liệt cho thấy bifeprunox vừa hiệu quả vừa dung nạp tốt. Điều quan trọng là điều trị bằng bifeprunox dường như không gây ra một số tác dụng phụ gặp phải với các tác nhân không điển hình khác trong sử dụng thường xuyên, chẳng hạn như tăng cân, tăng prolactinaemia và nhiễm độc tim.