Oxaliplatin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Oxaliplatin

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư, dẫn chất platin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ thuốc bột pha tiêm chứa 50 mg, 100 mg.

Lọ dung dịch tiêm nồng độ 5 mg/ml (10 ml, 20 ml, 40 ml).

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng hoàn toàn sau khi tiêm tĩnh mạch. Khi truyền tĩnh mạch duy nhất trong 2 giờ oxaliplatin với liều 85 mg/m2, nồng độ đỉnh trong huyết thanh là 0,814 mcg/mL. 

Phân bố

Sau khi truyền tĩnh mạch 2 giờ, khoảng 15% oxaliplatin tồn tại trong tuần hoàn chung, 85% phân bố nhanh vào các tổ chức trong cơ thể. Khoảng 90% platin trong tuần hoàn chung gắn không thuận nghịch với protein huyết tương, (chủ yếu với albumin và g- globulin). 

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa nhanh và rộng nhờ quá trình sinh chuyển hóa không thông qua enzym. 

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Độ thanh thải thận của platin dạng tự do tỷ lệ thuận với tốc độ lọc cầu thận (GFR). Sau khi truyền tĩnh mạch 2 giờ một liều duy nhất, các dẫn chất platin thải trừ qua nước tiểu và qua phân với tỷ lệ tương ứng khoảng 54% và 2% trong vòng 5 ngày. Pha thải trừ dài với thời gian bán hủy khoảng 391 giờ.

Dược lực học:

Oxaliplatin là một thuốc chống ung thư chứa platin, thuộc nhóm thuốc alkyl hóa. Thuốc là một phức hợp organoplatin. Oxaliplatin được biến đổi không thông qua enzym trong dịch sinh lý thành một số phức hợp có hoạt tính nhất thời, bao gồm monoaquo DACH platin và diaquo DACH platin bằng cách chuyển chỗ ligand oxalat, liên kết cộng hóa trị với các đại phân tử.

Sau khi hoạt hóa, oxaliplatin liên kết ưu tiên với các đơn vị guanin và cytosine của DNA, dẫn đến liên kết chéo của DNA, do đó ức chế sự tổng hợp và phiên mã DNA.