Clarithromycin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Clarithromycin

Loại thuốc

Kháng sinh macrolid bán tổng hợp.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén, viên bao phim: 250 mg và 500 mg.
• Viên nén, viên bao phim tác dụng kéo dài: 500 mg.
• Hỗn dịch uống: 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml.
• Thuốc tiêm truyền (dạng thuốc tiêm bột): Lọ 500 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Clarithromycin được hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối của clarithromycin khoảng 55%.

Thức ăn trong dạ dày không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của clarithromycin. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được khoảng 2 - 3 giờ sau khi uống. Nồng độ ổn định đạt được trong khoảng 3 - 4 ngày.

Phân bố

Clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14-hydroxy clarithromycin được phân bố rộng rãi và nồng độ trong mô vượt nồng độ trong huyết thanh do một phần thuốc được thu nạp vào trong tế bào. Khoảng 42 - 72% nồng độ thuốc gắn với protein huyết tương. 

Chuyển hóa

Clarithromycin được chuyển hóa nhiều ở gan. Chất chuyển hóa chính là 14-hydroxy clarithromycin cũng có hoạt tính và có thể tăng cường hoạt tính của clarithromycin in vitro.

Thải trừ

Clarithromycin bài tiết trong phân qua mật. Một phần đáng kể ít hơn được đào thải qua nước tiểu.

Thời gian bán thải của clarithromycin và 14-hydroxy clarithromycin khoảng 3 - 4 giờ và 5 - 6 giờ theo thứ tự khi người bệnh uống 250 mg clarithromycin, cách 12 giờ một lần; khoảng 5 - 7 giờ và 7 - 9 giờ khi người bệnh uống liều 500 mg, cách 8 - 12 giờ một lần. Thời gian bán thải trừ bị kéo dài ở người bệnh suy thận.

Dược lực học:

• Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Thuốc thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm.
• Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom. Vị trí tác dụng của clarithromycin cũng là vị trí tác dụng của erythromycin, clindamycin, lincomycin và cloramphenicol.