Cetrorelix

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cetrorelix

Loại thuốc

Chất đối kháng hormone giải phóng gonadotropin - chất đối kháng GnRH.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột và dung môi để pha dung dịch tiêm: 0,25 mg, 3 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối của cetrorelix sau khi tiêm dưới da khoảng 85%.

Phân bố

Phân bố vào dịch nang; nồng độ tương đương trong dịch nang và huyết tương vào ngày lấy noãn. Liên kết với protein huyết tương 86%. Thể tích phân bố (Vd) là 1,1 l/kg.

Chuyển hóa

Chuyển hóa bởi peptidase thành peptid nhỏ hơn.

Thải trừ

Độ thanh thải huyết tương toàn phần là 1,2 ml/phút.kg và thanh thải thận là 0,1 ml/phút.kg. Thời gian bán hủy cuối trung bình sau khi tiêm tĩnh mạch là khoảng 12 giờ và tiêm dưới da là khoảng 30 giờ, chứng minh hiệu quả của quá trình hấp thu ở chỗ tiêm.

Dược lực học:

Cetrorelix là chất đối vận hormone giải phóng hormone hướng hoàng thể (LHRH). LHRH gắn với thụ thể trên màng tế bào tuyến yên. Cetrorelix cạnh tranh với sự gắn LHRH nội sinh trên những thụ thể này. Do cách tác dụng này, cetrorelix kiểm soát sự tiết gonadotropin (LH và FSH).

Cetrorelix ức chế sự tiết LH và FSH từ tuyến yên phụ thuộc vào liều dùng. Khởi phát sự ức chế gần như tức thì và được duy trì bằng cách điều trị liên tục, không có tác dụng kích thích ban đầu.

Ở phụ nữ, cetrorelix làm chậm xuất hiện đỉnh LH và do đó chậm rụng trứng. Ở phụ nữ đang được điều trị kích thích buồng trứng, thời gian tác dụng của cetrorelix phụ thuộc liều dùng. Ở liều 0,25 mg mỗi lần tiêm, tiêm nhắc lại mỗi 24 giờ sẽ duy trì tác dụng của cetrorelix.

Ở động vật cũng như ở người, tác dụng đối vận hormone của cetrorelix được đảo ngược hoàn toàn sau khi ngưng điều trị.