Naproxen

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Naproxen

Loại thuốc

Thuốc kháng viêm không steroid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Có 2 dạng: Naproxen và naproxen natri.

Viên nén: 220; 275; 412,5 và 550 mg naproxen natri, tương đương với 200; 250; 375 và 500 mg naproxen.

Viên nén bao phim: 275 và 550 mg naproxen natri, tương đương với 250 và 500 mg naproxen.

Viên bao tan trong ruột hoặc viên giải phóng chậm 412,5 mg và 550 mg naproxen natri, tương đương 375 mg và 500 mg naproxen. 

Viên đặt trực tràng: 500 mg naproxen.

Hỗn dịch dùng để uống: 125 mg naproxen/5 mL.

Dược động học:

Hấp thu

Naproxen hấp thu nhanh và có sinh khả dụng đường uống đạt 95%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 2 – 4 giờ. Dưới dạng muối naproxen natri, thời gian đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương nhanh hơn (Cmax 1 – 2 giờ). Thức ăn trong dạ dày làm chậm hấp thu nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu thuốc.

Naproxen và naproxen natri cũng được hấp thu tốt qua đường trực tràng nhưng thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương chậm hơn nhiều so với đường uống.

Phân bố

Thuốc gắn vào protein huyết tương trên 99%.

Ở người bệnh bị suy thận, thuốc gắn protein huyết tương giảm so với người bình thường. Thể tích phân bố khoảng 0,16 L/kg. 

Thuốc có thể khuếch tán vào dịch ổ khớp, nhau thai. Trong sữa mẹ nồng độ thuốc xấp xỉ 1% so với nồng độ trong huyết tương mẹ.

Chuyển hóa

Naproxen được chuyển hóa mạnh ở gan thành 6-desmethylnaproxen, không có hoạt tính sinh học.

Thải trừ

Khoảng 95% liều dùng được đào thải qua nước tiểu dưới dạng chưa bị chuyển hóa (< 1%), 6-desmethylnaproxen (< 1%) và các dạng liên hợp glucuronid và dạng liên hợp khác (66 – 92%). Dưới 5% liều thuốc thải trừ qua phân. Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương khoảng 13 giờ.

Độ thanh thải naproxen khoảng 0,13 mL/phút/kg.

Dược lực học:

Naproxen là một thuốc chống viêm không steroid dẫn xuất từ acid propionic, có tác dụng giảm đau, hạ sốt, chống viêm và ức chế tiểu cầu kết tụ. Nhìn chung tác dụng chống viêm, giảm đau của naproxen là do ức chế tổng hợp prostaglandin trong các mô của cơ thể bằng cách ức chế cyclooxygenase (COX), một enzyme xúc tác tạo thành các tiền chất prostaglandin (endoperoxid) từ acid arachidonic.