Azelnidipine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Azelnidipine là thuốc chẹn kênh canxi dihydropyridine. Nó được bán tại Nhật Bản bởi Daiichi-Sankyo dược phẩm, Inc. Không giống như nicardipine, nó có tác dụng giảm dần và có tác dụng hạ huyết áp kéo dài, nhịp tim tăng tối thiểu [L1379]. Nó hiện đang được nghiên cứu để quản lý đột quỵ sau thiếu máu cục bộ [L1380].

Dược động học:

Azelnidipine ức chế dòng Ca2 + xuyên màng qua các kênh phụ thuộc điện áp của các cơ trơn trong thành mạch. Các kênh Ca2 + được phân loại thành nhiều loại khác nhau, bao gồm các kênh Ca2 + loại L, loại T, loại N, loại P / Q và loại R. Các kênh Ca2 + loại L [L1382]. Thông thường, canxi gây co thắt cơ trơn, góp phần gây tăng huyết áp. Khi các kênh canxi bị chặn, cơ trơn mạch máu không co lại, dẫn đến thư giãn các thành cơ trơn mạch máu và giảm huyết áp.

Dược lực học:

Azelnidipine là thuốc giãn mạch gây ra giảm huyết áp dần dần ở bệnh nhân tăng huyết áp. Không giống như các thành viên khác trong nhóm thuốc, azelnidipine không gây ra nhịp tim nhanh do phản ứng giãn mạch. Điều này có khả năng là do nó làm giảm huyết áp giảm dần. Nó cũng thể hiện tác dụng hạ huyết áp kéo dài và đã được chứng minh là có tác dụng chống xơ cứng động mạch mạnh trong các mạch máu do có ái lực cao đối với mô mạch máu và hoạt động chống oxy hóa [A31944 ]. Các nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh rằng azelnidipine làm giảm rõ rệt nhịp tim và protein niệu ở bệnh nhân tăng huyết áp bằng cách ức chế hoạt động thần kinh giao cảm. Azelnidipine cũng đã được xác nhận là có đặc tính bảo vệ tim mạch, bảo vệ thần kinh và chống xơ vữa động mạch, và cũng đã được tìm thấy để ngăn ngừa kháng insulin [A31944].