Colchicine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Colchicine (Colchicin)

Loại thuốc

Chống bệnh gút

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 0,25 mg; 0,5 mg; 0,6 mg; 1 mg

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu: Colchicine được hấp thu ở ống tiêu hóa và chuyển hoá một phần ở gan. Thuốc và các chất chuyển hoá vào lại đường ruột qua mật và thuốc không chuyển hoá được hấp thu từ ruột (vòng tuần hoàn ruột - gan).

Nồng độ Colchicine trong huyết tương giảm 1 – 2 giờ sau khi uống và sau đó lại tăng lên, có khả năng là do tái hấp thu thuốc chưa chuyển hóa.

Phân bố

Sau khi tái hấp thu, Colchicine nhanh chóng loại khỏi huyết tương và phân bố vào các mô.

Colchicine tập trung ở bạch cầu. Thuốc và các chất chuyển hoá cũng phân bố vào các mô khác bao gồm thận, gan, lách và ruột trừ tim, cơ xương, và não.

Thuốc phân bố vào sữa mẹ và nếu uống dài ngày với liều 1 - 1,5 mg/ngày, nồng độ đỉnh của thuốc trong sữa tương tự như nồng độ trong huyết thanh và dao động từ 1,9 đến 8,6 nanogam/ml.

Chuyển hóa và thải trừ

Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều điều trị duy nhất, Colchicine nhanh chóng bị loại khỏi huyết tương, nửa đời trong huyết tương khoảng 20 phút.

Nửa đời của thuốc trong bạch cầu khoảng 60 giờ. Colchicine bị khử acetyl một phần ở gan và cũng bị chuyển hoá chậm ở các mô khác.

Colchicine và các chất chuyển hoá chủ yếu đào thải vào phân, một số ít vào nước tiểu. 

Dược lực học:

Colchicine, một dẫn chất của phenanthren, lấy được từ cây Colchicum (cây Bả chó). Tác dụng dược lý chính của Colchicine là chống bệnh gút.

Thuốc có tác dụng chống viêm yếu và không có tác dụng giảm đau. Thuốc không có tác dụng bài tiết acid uric qua nước tiểu, không có tác dụng đối với nồng độ, tính hoà tan hoặc gắn vào protein huyết thanh của urat trong huyết thanh.

Tuy cơ chế tác dụng chống bệnh gút của Colchicine chưa được biết đầy đủ, thuốc làm giảm đáp ứng viêm đối với lắng đọng các tinh thể mononatri urat lên các mô của khớp, có thể bằng cách ức chế chuyển hoá, di chuyển, hoá ứng động của bạch cầu đa nhân và/hoặc các chức năng của các bạch cầu khác.

Colchicine cũng ngăn cản natri urat lắng đọng bằng cách trực tiếp làm bạch cầu đa nhân giảm sản xuất acid lactic và làm giảm thực bào nên gián tiếp giảm tạo acid (tính acid tạo thuận lợi cho các vi tinh thể urat lắng đọng).

Khi uống Colchicine trong vòng vài giờ đầu đợt gút cấp, trên 90% người bệnh đáp ứng tốt; nếu uống muộn hơn, sau 24 giờ, chỉ 75% người bệnh đáp ứng tốt. Tuy vậy, Colchicine được coi là thuốc đứng hàng thứ hai, vì dễ gây độc khi dùng liều cao, nên có thể dùng để điều trị đợt gút cấp khi bệnh nhân không đáp ứng hoặc không dung nạp được các thuốc chống viêm không steroid như indometacin, ibuprofen, naproxen.

Tác dụng chống phân bào: Colchicine ức chế giai đoạn giữa (metaphase) và giai đoạn sau (anaphase) của quá trình phân chia tế bào do tác động lên thoi và lên sự biến đổi gel-sol. Sự biến đổi thể gel và thể sol ở các tế bào chưa phân chia cũng bị ức chế.

Tác dụng chống phân bào của Colchicine gây ra các tác dụng có hại lên các mô đang tăng sinh như tủy xương, da và lông tóc.