Carbenicillin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Dẫn xuất bán tổng hợp penicillin phổ rộng được sử dụng theo đường tiêm. Nó nhạy cảm với dịch dạ dày và penicillinase và có thể làm hỏng chức năng tiểu cầu.

Dược động học:

Carbenicillin miễn phí là phần hoạt tính dược lý chủ yếu của muối. Carbenicillin thực hiện hoạt động kháng khuẩn của nó bằng cách can thiệp vào sự tổng hợp thành tế bào cuối cùng của vi khuẩn nhạy cảm. Penicillins acylate miền C-terminal transpeptidase nhạy cảm với penicillin bằng cách mở vòng lactam. Sự bất hoạt của enzyme này ngăn cản sự hình thành liên kết chéo của hai chuỗi peptidoglycan tuyến tính, ức chế giai đoạn thứ ba và cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Sự ly giải tế bào sau đó được trung gian bởi các enzyme tự động của thành tế bào vi khuẩn như autolysin; có thể là carbenicillin can thiệp vào chất ức chế autolysin.

Dược lực học:

Carbenicillin là một penicillin bán tổng hợp. Mặc dù carbenicillin cung cấp hoạt động in vitro đáng kể chống lại nhiều loại vi sinh vật gram dương và gram âm, khía cạnh quan trọng nhất trong hồ sơ của nó là trong hoạt động antipseudomonal và antiproteal. Do mức nước tiểu cao thu được sau khi tiêm, carbenicillin đã chứng minh hiệu quả lâm sàng trong bệnh nhiễm trùng đường tiết niệu do chủng nhạy cảm của: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, loài Pseudomonas, Providencia rettgeri, loài Enterobacter, và Enterococci (S. phân ).