Bisoprolol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bisoprolol.

Loại thuốc

Thuốc chẹn beta1 adrenergic chọn lọc (chẹn chọn lọc thụ thể giao cảm beta 1), chống tăng huyết áp, đau thắt ngực, suy tim sung huyết.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim chứa bisoprolol fumarat: 1,25 mg; 2,5 mg; 3,75 mg; 5 mg; 7,5 mg; 10 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Bisoprolol hầu như được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hoá, thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc. Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 2 - 4 giờ. sinh khả dụng qua đường uống khoảng 90%.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương của bisoprolol là khoảng 30%. Thể tích phân bố là 3,5 L/kg.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa ở gan thành các chất không có hoạt tính.

Thải trừ

Bisoprolol được đào thải ra khỏi cơ thể theo hai con đường, 50% được chuyển hóa qua gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính, sau đó được đào thải qua thận. 50% còn lại được đào thải qua thận dưới dạng chưa chuyển hóa. Thời gian bán thải trong huyết tương 10 - 12 giờ.

Dược lực học:

Bisoprolol là thuốc ức chế chọn lọc trên thụ thể β1-adrenergic, không có hoạt tính ổn định màng và không có hoạt tính kích thích giao cảm nội tại khi dùng trong phạm vi liều điều trị. Bisoprolol ít có ái lực với thụ thể β2 trên cơ trơn phế quản và thành mạch cũng như lên sự chuyển hóa. Do đó, bisoprolol ít ảnh hưởng lên sức cản đường dẫn khí và ít có tác động chuyển hóa trung gian qua thụ thể β2.

Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol có thể gồm những yếu tố sau: Giảm lưu lượng tim, ức chế thận giải phóng renin và giảm tác động của thần kinh giao cảm đi từ các trung tâm vận mạch ở não. Nhưng tác dụng nổi bật nhất của bisoprolol là làm giảm tần số tim, cả lúc nghỉ lẫn lúc gắng sức.