Bisoprolol
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Bisoprolol.
Loại thuốc
Thuốc chẹn beta1 adrenergic chọn lọc (chẹn chọn lọc thụ thể giao cảm beta 1), chống tăng huyết áp, đau thắt ngực, suy tim sung huyết.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim chứa bisoprolol fumarat: 1,25 mg; 2,5 mg; 3,75 mg; 5 mg; 7,5 mg; 10 mg.
Dược động học:
Hấp thu
Bisoprolol hầu như được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hoá, thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc. Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 2 - 4 giờ. sinh khả dụng qua đường uống khoảng 90%.
Phân bố
Liên kết với protein huyết tương của bisoprolol là khoảng 30%. Thể tích phân bố là 3,5 L/kg.
Chuyển hóa
Thuốc chuyển hóa ở gan thành các chất không có hoạt tính.
Thải trừ
Bisoprolol được đào thải ra khỏi cơ thể theo hai con đường, 50% được chuyển hóa qua gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính, sau đó được đào thải qua thận. 50% còn lại được đào thải qua thận dưới dạng chưa chuyển hóa. Thời gian bán thải trong huyết tương 10 - 12 giờ.
Dược lực học:
Bisoprolol là thuốc ức chế chọn lọc trên thụ thể β1-adrenergic, không có hoạt tính ổn định màng và không có hoạt tính kích thích giao cảm nội tại khi dùng trong phạm vi liều điều trị. Bisoprolol ít có ái lực với thụ thể β2 trên cơ trơn phế quản và thành mạch cũng như lên sự chuyển hóa. Do đó, bisoprolol ít ảnh hưởng lên sức cản đường dẫn khí và ít có tác động chuyển hóa trung gian qua thụ thể β2.
Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol có thể gồm những yếu tố sau: Giảm lưu lượng tim, ức chế thận giải phóng renin và giảm tác động của thần kinh giao cảm đi từ các trung tâm vận mạch ở não. Nhưng tác dụng nổi bật nhất của bisoprolol là làm giảm tần số tim, cả lúc nghỉ lẫn lúc gắng sức.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Gemtuzumab ozogamicin
Loại thuốc
Thuốc chống ung thư, kháng thể đơn dòng.
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột để pha dung dịch tiêm truyền 5 mg.
Carbidopa là gì?
Carbidopa (Lodosyn) là một loại thuốc được dùng cho những người bị bệnh Parkinson để ức chế sự chuyển hóa ngoại vi của levodopa. Đặc tính này có ý nghĩa ở chỗ nó cho phép một tỷ lệ lớn levodopa được sử dụng vượt qua hàng rào máu não để có tác dụng lên hệ thần kinh trung ương, thay vì bị chuyển hóa ở ngoại vi thành những chất không thể vượt qua hàng rào máu não.

Carbidopa là một chất ức chế quá trình decacboxyl hóa axit amin thơm, là một hợp chất tinh thể, màu trắng, ít tan trong nước, có trọng lượng phân tử là 244,3.
Carbidopa được chỉ định về mặt hóa học là N-amino-α-metyl-3-hydroxy-L-tyrosine monohydrate. Công thức thực nghiệm của nó là C10H14N2O4 H2O.
Điều chế sản xuất Carbidopa
Quá trình tổng hợp bắt đầu bằng phản ứng Strecker biến đổi bằng cách sử dụng hydrazine và kali xyanua trên aryl metan để tạo ra 2. Sau đó được thủy phân bằng HCl lạnh để tạo ra carboxamide 3. Thủy phân mạnh hơn với 48% HBr phân cắt liên kết amide và nhóm aryl ether để sản xuất carbidopa.

Cơ chế hoạt động Carbidopa
Khi kết hợp levodopa với carbidopa ức chế sự chuyển đổi ngoại biên của levodopa thành dopamine và khử carboxyl của oxitriptan thành serotonin bằng decarboxylase thơm L-amino acid.
Điều này dẫn đến tăng lượng levodopa và oxitriptan có sẵn để vận chuyển đến CNS. Carbidopa cũng ức chế chuyển hóa levodopa trong đường tiêu hóa, do đó, làm tăng khả dụng sinh học của levodopa.
Levodopa biến đổi thành dopamine trong não, giúp kiểm soát chuyển động. Carbidopa ngăn chặn sự phân hủy levodopa trong máu để nhiều levodopa có thể đi vào não hơn.
Carbidopa cũng có thể làm giảm một số tác dụng phụ của levodopa lên thần kinh trung ương như buồn nôn và nôn.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Darbepoetin alfa.
Loại thuốc
Erythropoietin người tái tổ hợp (Thuốc kích thích tạo hồng cầu).
Dạng thuốc và hàm lượng
- Dung dịch 10 microgam, 15 microgam, 20 microgam, 30 microgam, 40 microgam, 50 microgam, 60 microgam, 80 microgam, 100 microgam, 130 microgam, 150 microgam, 300 microgam, 500 microgam trong ống tiêm có sẵn thuốc (pre-filled syringe).
- Dung dịch 10 microgam, 15 microgam, 20 microgam, 30 microgam, 40 microgam, 50 microgam, 60 microgam, 80 microgam, 100 microgam, 130 microgam, 150 microgam, 300 microgam, 500 microgam trong bút tiêm có sẵn thuốc (pre-filled pen).
- Dung dịch 25 microgam, 40 microgam, 60 microgam, 100 microgam, 200 microgam, 300 microgam dung dịch tiêm trong lọ.
Sản phẩm liên quan






