Benzethonium

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Benzethonium là một loại muối amoni bậc bốn tổng hợp có đặc tính bề mặt, sát trùng và kháng khuẩn phổ rộng. Dạng muối của nó, benzethonium clorua, chủ yếu được sử dụng làm chất khử trùng da ở nồng độ 0,1-0,2%, là nồng độ an toàn và hiệu quả đối với hợp chất được chỉ định bởi Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA). Nó cũng được tìm thấy trong mỹ phẩm và đồ dùng vệ sinh như nước súc miệng và thuốc mỡ chống ngứa. Nó được chứng minh là có hiệu quả trong việc làm trung gian hành động kháng khuẩn chống lại vi khuẩn, nấm, nấm mốc và virus. Có bằng chứng cho thấy benzethonium hoạt động như một chất diệt tinh trùng nhưng có thể gây kích ứng âm đạo [A32304]. Benzethonium được xác định là một hợp chất đặc hiệu ung thư mới bằng màn hình phân tử nhỏ dựa trên tế bào [A32298].

Dược động học:

Mặc dù cơ chế chính xác của benzethonium vẫn chưa được hiểu đầy đủ, nhưng người ta đề xuất rằng benzethonium hoạt động tương tự như các hợp chất amoni bậc bốn liên quan đến cấu trúc khác trong việc phá vỡ màng tế bào lipid màng ngoài và màng ngoài của vi sinh vật [A32311]. Nitơ bậc bốn tích điện dương liên kết với các nhóm đầu cực của phospholipids màng axit, tiếp theo là đuôi kỵ nước tương tác với lõi màng kỵ nước. Benzethonium được cho là tạo thành tập hợp micelle hỗn hợp với các thành phần màng kỵ nước có khả năng hòa tan màng và tách tế bào, dẫn đến rò rỉ nội dung tế bào chất [A32311]. Dựa trên những phát hiện trong các thử nghiệm tế bào in vitro, phương thức hoạt động của nó đối với các tế bào ung thư có thể liên quan đến quá trình apoptosis của tế bào ung thư thông qua ty thể bị rối loạn hoặc mạng lưới nội chất thô (rER) [A32304]. Người ta đề xuất rằng các phân tử cation nội bào như benzethonium sẽ tạo ra sưng phồng và làm hỏng cơ quan. Cuối cùng, có sự mất toàn vẹn màng tế bào và nồng độ Ca2 + tế bào tăng. Sự phân ly của ty thể và rER dẫn đến việc kích hoạt caspase-2, caspase-8, caspase-9 và caspase-3 [A32304].

Dược lực học:

Benzethonium thuộc họ các hợp chất được gọi là chất tẩy cation hoạt động bằng cách phá vỡ hai lớp lipid. Nó đã chứng minh hoạt động chống ung thư chống lại các dòng tế bào ung thư trong ống nghiệm. Liều hiệu quả cần thiết để giảm 50% khả năng sống của tế bào sau 48 giờ (ED50) của benzethonium đối với FaDu (ung thư vảy vòm họng) và các dòng tế bào C666-1 (ung thư vòm họng) lần lượt là khoảng 3,8 và 5,3 μmol / L [A32298].