Benzoylecgonine là chất chuyển hóa chính của cocaine. Nó được hình thành bằng cách thủy phân cocaine trong gan, được xúc tác bởi carboxylesterase. Nó được bài tiết qua nước tiểu của người dùng cocaine sau khi chế biến ở gan. Nó là thành phần dược phẩm chính trong thuốc điều tra Esterom, một giải pháp tại chỗ được sử dụng để giảm đau cơ không được FDA chấp thuận hoặc bán trên thị trường tại Hoa Kỳ. [A18735]

Desvenlafaxine (O-desmethylvenlafaxine) chất chuyển hóa hoạt động chính của venlafaxine, là thuốc chống trầm cảm từ thuốc ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrine (lớp SNRI). Desvenlafaxine có thể được sử dụng để điều trị rối loạn trầm cảm lớn và đang được nghiên cứu để sử dụng trong việc kiểm soát các triệu chứng vận mạch ở phụ nữ sau mãn kinh. Nó được xây dựng như một máy tính bảng phát hành mở rộng. FDA chấp thuận vào năm 2008.

AVI-4065, một loại phosphorodiamidate Morpholino oligome (PMO), là một loại thuốc chống nhiễm trùng HCV điều tra. Nó được phát triển bởi Sarepta Therapeutics, Inc. Sau khi thử nghiệm giai đoạn II, nó đã bị hủy do thiếu hiệu lực. [L2917]

Perazine đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị chứng mất trí nhớ, trầm cảm, tâm thần phân liệt, rối loạn lo âu và rối loạn tâm lý, trong số những người khác.

Somatostatin, còn được gọi là hormone ức chế hormone tăng trưởng, là một loại hormone peptide tự nhiên của 14 hoặc 28 dư lượng axit amin [T28] điều chỉnh hệ thống nội tiết. Nó được tiết ra bởi các tế bào D của các đảo nhỏ để ức chế sự giải phóng insulin và glucagon, và cũng được tạo ra ở vùng dưới đồi, nơi nó ức chế sự giải phóng hormone tăng trưởng và hormone kích thích tuyến giáp từ tuyến yên trước [T28]. Somatostatin ban đầu được tiết ra dưới dạng tiền chất axit amin 116, prerosomatostatin, trải qua quá trình phân cắt endoproteolytic thành prosomastatin. Prosomastatin là quá trình tiếp theo thành hai dạng hoạt động, somatostatin-14 (SST-14) và somatostatin-28 (SST-28), một chuỗi SST-14 mở rộng đến đầu N [A20384]. Các hoạt động của somatostatin được trung gian thông qua các con đường truyền tín hiệu của các thụ thể somatostatin kết hợp với protein G. Tác dụng chống ung thư và tiềm năng sử dụng somatostatin trên các khối u khác nhau, bao gồm u tuyến yên, GEP-NET, paragangliomas, carcinoids, ung thư vú, ung thư hạch ác tính và ung thư phổi tế bào nhỏ, đã được nghiên cứu rộng rãi [A20384]. Somatostatin đã được sử dụng trong môi trường lâm sàng để chẩn đoán khối u đường tiêu hóa và đường tiêu hóa. Các chất tương tự của nó đã được phát triển để đạt được động học thuận lợi hơn cho việc sử dụng hiệu quả trong việc kiểm soát các tình trạng cấp tính, chẳng hạn như giãn tĩnh mạch thực quản. [DB00104] là một chất tương tự tác dụng dài của somatostatin có tác dụng ức chế sự giải phóng một số hormone và được sử dụng lâm sàng để làm giảm các triệu chứng của khối u nội tiết dạ dày không phổ biến, cũng như điều trị bệnh to cực [T28].

Plerixafor là một chất vận động tế bào gốc tạo máu. Nó được sử dụng để kích thích giải phóng các tế bào gốc từ tủy xương vào máu ở những bệnh nhân mắc ung thư hạch không Hodgkin và đa u tủy với mục đích kích thích hệ thống miễn dịch. Những tế bào gốc này sau đó được thu thập và sử dụng trong cấy ghép tế bào gốc tự thân để thay thế các tế bào tạo máu đã bị phá hủy bằng hóa trị. Plerixafor có tình trạng ma túy mồ côi ở Hoa Kỳ và Liên minh Châu Âu; nó đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ phê duyệt vào ngày 15 tháng 12 năm 2008.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Lomefloxacin

Loại thuốc

Thuốc kháng sinh nhóm quinolone.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 400 mg.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mexiletine

Loại thuốc

Thuốc chống loạn nhịp tim

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 50 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg

Dung dịch tiêm: Ống tiêm 250 mg/10 ml

Ponesimod đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị bệnh vẩy nến, GVHD mãn tính, dược động học, bệnh vẩy nến mảng bám và bệnh đa xơ cứng, trong số những người khác.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mestranol

Loại thuốc

Kích thích tố sinh dục và các chất điều biến của hệ sinh dục, progestogen và oestrogen kết hợp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 0,05 mg.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Keyhole limpet hemocyanin

Loại thuốc

Protein điều biến miễn dịch.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm 5, 10, 100μg.

KOS-1584 là một epothilone thế hệ thứ hai. Epothilones là tác nhân chống ung thư với cơ chế hoạt động giống như taxane đã chứng minh hoạt động trong các khối u kháng taxane. KOS-1584 là một hợp chất thế hệ thứ hai với hiệu lực tăng, phân phối mô thuận lợi và dễ dàng chế tạo.