Fondaparinux

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fondaparinux

Loại thuốc

Thuốc chống huyết khối.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm, ống tiêm đóng sẵn chứa natri fondaparinux: 10 mg/ 0,8 ml, 1,5 mg/ 0,3 ml, 2.5 mg/ 0,5 ml, 5 mg/ 0,4 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Fondaparinux được hấp thu hoàn toàn và nhanh chóng (100% sinh khả dụng tuyệt đối). Nồng độ đỉnh trong huyết tương (trung bình C max = 0,34 mg / l) đạt được sau khi dùng thuốc 2 giờ. Nồng độ trong huyết tương của một nửa giá trị C max trung bình đạt được sau khi dùng thuốc 25 phút.

Phân bố

Thể tích phân phối của fondaparinux bị hạn chế (7-11 lít). Fondaparinux liên kết không đáng kể với các protein huyết tương, bao gồm cả yếu tố tiểu cầu 4 (PF4).

Chuyển hóa

Mặc dù không được đánh giá đầy đủ, không có bằng chứng về sự chuyển hóa của fondaparinux và đặc biệt là không có bằng chứng về sự hình thành các chất chuyển hóa có hoạt tính.

Thải trừ

Thời gian bán thải (t ½ ) khoảng 17 – 21 giờ. Fondaparinux được bài tiết đến 64 - 77% qua thận dưới dạng không đổi.

Dược lực học:

Fondaparinux là một chất ức chế tổng hợp và chọn lọc yếu tố X hoạt hóa (Xa). Hoạt tính chống huyết khối của fondaparinux là kết quả của sự ức chế chọn lọc qua trung gian antithrombin III (antithrombin) của yếu tố Xa.

Nhờ liên kết chọn lọc với antithrombin, fondaparinux làm tăng (khoảng 300 lần). Sự trung hòa của yếu tố Xa làm gián đoạn quá trình đông máu và ức chế cả sự hình thành thrombin và sự phát triển của cục máu đông. Fondaparinux không làm bất hoạt thrombin (Yếu tố II đã hoạt hóa) và không có tác dụng lên tiểu cầu.