Glisoxepide là một trong những thuốc trị đái tháo đường uống có nguồn gốc từ sulphonamide. Nó ức chế sự hấp thu axit mật vào tế bào gan chuột bị cô lập. Tuy nhiên, nó ức chế sự hấp thu taurocholate chỉ trong trường hợp không có các ion natri. Sự hấp thu glisoxepide có thể bị ức chế hơn nữa bởi các thuốc chẹn vận chuyển monocarboxylate tế bào gan, bởi bumetanide vòng lặp, bởi 4,4'-diisothiocyano-2,2'-stilbenedisulfonate (DIDS). Những kết quả này phù hợp với việc vận chuyển glisoxepide thông qua hệ thống vận chuyển đối với cholate axit mật không kết hợp. [A31819, A31820]

CCX282, là một chất chống viêm mới, hoạt động bằng đường uống, nhắm vào protein thụ thể chemokine có liên quan đến cả bệnh Crohn và viêm loét đại tràng, hai dạng chính của IBD.

Dầu đinh hương thu được bằng cách chiết xuất từ nụ hoa khô của cây đinh hương. Theo truyền thống, nó đã được sử dụng như một loại gia vị hương liệu trong thực phẩm, hoặc như một hương thơm. Nó cũng được tìm thấy trong thuốc giảm đau tại chỗ. Dầu đinh hương đã cho thấy một số hoạt động chống vi trùng. Hoạt tính chống oxy hóa và kháng khuẩn của cây đinh hương cao hơn nhiều loại trái cây, rau củ và các loại gia vị khác [A33133]. Đinh hương có nguồn gốc từ Indonesia nhưng hiện được nuôi cấy ở một số nơi trên thế giới, bao gồm cả Brazil ở bang _Bahia_. Nhà máy này đại diện cho một trong những nguồn hợp chất phenolic phong phú nhất như _eugenol_, _eugenol acetate_ và _gallic acid_ và có tiềm năng lớn cho các ứng dụng dược phẩm, mỹ phẩm, thực phẩm và nông nghiệp [A33133]. Thật thú vị, dầu đinh hương đã được nghiên cứu vì lợi ích tiềm năng của nó trong điều trị đau thần kinh, cũng như nấm candida âm đạo với kết quả đầy hứa hẹn [A33137], [A33144]. FDA phân loại dầu đinh hương thường được công nhận là an toàn (GRAS) để sử dụng trong xi măng nha khoa hoặc làm phụ gia thực phẩm [F108].

Chiết xuất dị ứng Cherry được sử dụng trong thử nghiệm gây dị ứng.

Benserazide là gì?

Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.

Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.

Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.

Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.

Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.

Điều chế sản xuất Benserazide

Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.

Cơ chế hoạt động

Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.

Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.

Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo ​​thang Giai đoạn Ib.

 

Prurisol đang được điều tra để điều trị bệnh vẩy nến mãn tính ổn định. Prurisol đã được điều tra để điều trị bệnh vẩy nến mảng bám.

6-O-benzylguanine đã được sử dụng trong các thử nghiệm điều trị Nhiễm HIV, Gliosarcoma ở người lớn, Glioblastoma ở người lớn, Ung thư hạch Hodgkin ở người trưởng thành giai đoạn I và Ung thư hạch Hodgkin ở giai đoạn II, trong số những người khác.

Benznidazole được FDA cấp phép tăng tốc cho điều trị bệnh Chagas ở trẻ em từ 2-12 tuổi vào ngày 29 tháng 8 năm 2017 [L939]. Đây là phương pháp điều trị đầu tiên được thực hiện tại Hoa Kỳ đối với bệnh Chagas.

Barasertib đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Khối u, Ung thư hạch, Khối u rắn, Khối u rắn và Bệnh bạch cầu Myeloid, trong số những người khác.

ATG003, một ứng cử viên thuốc chống angi mới và một công thức của mecamylamine, hiện đang được phát triển lâm sàng cho thoái hóa điểm vàng liên quan đến tuổi.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cholestyramine (cholestyramin)

Loại thuốc

Thuốc điều chỉnh lipid máu, nhóm nhựa gắn với axit mật

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng bột khô pha hỗn dịch uống gói 4g cholestyramine khan

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Benzoin

Loại thuốc

Chất tẩy rửa, sát trùng

Dạng thuốc và hàm lượng

• Chất lỏng: Hợp chất benzoin - cồn (benzoin resin 10 g / 100 ml)
• Viên ngậm: Hợp chất benzoin - cồn 8,06 mg mỗi viên (0,75% v / w) 
• Tăm bông: Benzoin 10%