Ergotamine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ergotamine tartrate (Ergotamin tartrat)

Loại thuốc

Thuốc chống đau nửa đầu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 1mg; viên ngậm dưới lưỡi 2 mg;

Bình xịt 22,5 mg/2,5 ml (0,36 mg/liều xịt).

Viên đặt trực tràng.

Dược động học:

Hấp thu

Sự hấp thu ergotamine tartrate không ôn định, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 0,5 - 3 giờ.

Phân bố

Ergotamine qua hàng rào máu - não và có trong sữa.

Chuyển hóa

Ergotamine chuyển hóa mạnh ở gan qua hệ cytochrom P450, chủ yếu qua phân nhóm CYP3A4

Thải trừ

Phần lớn sản phẩm chuyển hóa được thải trừ qua mật. Dạng không chuyển hóa thải trừ không ôn định qua nước bọt và chỉ có vết trong nước tiểu và trong phân. Thời gian bán thải của ergotamine từ 2 đến 3 giờ nhưng tác dụng co mạch vẫn còn 24 giờ hoặc lâu hơn khi thuốc không còn trong huyết tương.

Dược lực học:

Ergotamine là một chất co mạch và chất đối kháng adrenoreceptor alpha. Các đặc tính dược lý của ergotamine rất phức tạp; một số tính chất của nó không liên quan đến nhau, và thậm chí đối kháng lẫn nhau. Thuốc có hoạt tính chủ vận và/hoặc đối kháng một phần chống lại các thụ thể tryptaminergic, dopaminergic và alpha adrenergic tùy thuộc vài vị trí gắn.

Ở liều điều trị, ergotamine gây co mạch ngoại vi (nếu trương lực mạch giảm) chủ yếu do kích thích thụ thể alpha-adrenergic, tuy nhiên, thuốc gây giãn mạch ở các mạch có trương lực rất cao. Ở liều cao hơn, ergotamine cũng có các dụng ức chế cạnh tranh alpha-adrenergic, nhưng tác dụng này được che dấu một phần bởi hoạt động chủ vận alpha-adrenergic của thuốc. Với liều điều trị, ergotamine cũng ức chế sự tái thu hồi norepinephrin ơ ngọn dây giao cảm, do đó duy trì được nồng độ cao norepinephrin trong máu và làm tăng tác dụng co mạch của ergotamine.

Có hoạt tính co mạch lớn hơn các nấm cựa gà khác nhưng hoạt tính chẹn α-adrenergic kém hơn dihydroergotamine; chất đối kháng serotonin yếu hơn methysergide.