Primaquine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Primaquine

Loại thuốc

Thuốc chống sốt rét.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 15 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc Primaquine hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hoá. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 2 - 4 giờ.

Dược động học bị thay đổi trong quá trình nhiễm sốt rét. Nồng độ đỉnh trong huyết tương có thể cao hơn ở người lớn mắc bệnh sốt rét so với người lớn khỏe mạnh.

Ở người lớn khỏe mạnh, dùng chung với thức ăn (khoảng 28 g chất béo) làm tăng 1,23 lần nồng độ đỉnh trong huyết tương và tăng 1,12 lần AUC so với khi dùng lúc đói.

Phân bố

Phân bố rộng rãi sau khi uống.

Nồng độ thấp phân bố vào sữa.

Chuyển hoá

Chuyển hoá rộng rãi và nhanh chóng ở gan. Chất chuyển hoá chính là carboxyprimaquine; nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hoá vượt quá nồng độ của primaquine không thay đổi.

Thải trừ

Chỉ một lượng nhỏ bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải 4 – 7 giờ.

Dược lực học:

Primaquine phosphate là một hợp chất 8-amino-quinoline có tác dụng loại bỏ nhiễm trùng mô (exoerythrocytic). Do đó, nó ngăn chặn sự phát triển của các dạng ký sinh trùng trong máu (hồng cầu) là nguyên nhân gây tái phát trong bệnh sốt rét do Plasmodium vivax. Primaquine phosphate cũng hoạt động chống lại các tế bào giao tử của Plasmodium falciparum.