Bepridil

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bepridil.

Loại thuốc

Thuốc chẹn kênh canxi.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 200 mg, 300 mg, 400 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Bepridil hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng sự hấp thu thuốc. Thời gian để đạt nồng độ đỉnh của thuốc là khoảng 2 – 3 giờ.

Phân bố

Thuốc gắn với protein huyết tương đến 99%.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa chủ yếu qua gan.

Thải trừ

Trong khoảng thời gian 10 ngày, 70% thuốc được bài tiết qua nước tiểu và 22% bài tiết qua phân dưới dạng chất chuyển hóa. Thời gian bán thải dao động từ 24 – 50 giờ.

Dược lực học:

Bepridil là thuốc chẹn kênh canxi có đặc tính chống đau thắt ngực, chống loạn nhịp tim và chống tăng huyết áp loại 1.

Bepridil ức chế cả dòng canxi chậm (type L) và dòng natri đi vào nhanh cơ tim và cơ trơn mạch máu, can thiệp vào việc gắn canxi với calmodulin đồng thời ngăn chặn kênh canxi hoạt động theo cơ chế điện thế lẫn gắn kết thụ thể. Bepridil ức chế sự vận chuyển qua màng của ion canxi vào cơ trơn mạch máu và tim. Trong tế bào cơ tim in vitro, bepridil được chứng minh là có liên kết chặt chẽ với actin. Bepridil làm giảm nhịp tim và áp lực động mạch khi nghỉ ngơi hay ở một mức độ nhất định khi tập thể dục bằng cách làm giãn các tiểu động mạch ngoại vi và giảm tổng lực cản ngoại vi (hậu tải).