AVI-4557 là một hợp chất antisense đường uống có tác dụng ức chế chọn lọc enzyme chuyển hóa cytochrom P450 3A4 (CYP), một loại men gan chịu trách nhiệm chuyển hóa hoặc phá vỡ khoảng một nửa số thuốc đang bán trên thị trường. Các nghiên cứu chỉ ra rằng AVI-4557 có thể làm giảm tốc độ chuyển hóa thành công đối với một số loại thuốc nhất định, do đó cho phép thuốc có sẵn nhiều hơn và lâu hơn trong hệ thống của bệnh nhân thông qua việc giảm độ thanh thải và tăng nồng độ máu tối đa (Cmax). Do đó, AVI-4557 được chỉ định để hạn chế độc tính cho bệnh nhân dùng thuốc điều trị có độc tính cao để điều trị chứng lo âu, ung thư và một số tình trạng nghiêm trọng khác.

Estradiol Acetate là một ester pro-ma túy của [DB00783], một loại hormone xuất hiện tự nhiên lưu thông nội sinh trong cơ thể con người. Estradiol là dạng mạnh nhất trong tất cả các steroid estrogen của động vật có vú và hoạt động như hormone sinh dục nữ chính. Là một loại thuốc proradiol, estradiol acetate do đó có tác dụng hạ lưu tương tự trong cơ thể thông qua liên kết với Estrogen Receptor (ER) bao gồm các tiểu loại ERα và ERβ, nằm trong các mô khác nhau bao gồm ở vú, tử cung, buồng trứng, da , tuyến tiền liệt, xương, mỡ và não. [DB00783] thường được sản xuất với chuỗi bên ester vì estradiol nội sinh có khả dụng sinh học đường uống rất thấp (2-10%). Chuyển hóa đầu tiên qua ruột và gan nhanh chóng làm suy giảm phân tử estradiol trước khi nó có cơ hội lưu thông hệ thống và phát huy tác dụng estrogen của nó [A12102]. Quá trình este hóa estradiol nhằm mục đích cải thiện sự hấp thu và khả dụng sinh học sau khi uống (như với Estradiol val Cả) hoặc để duy trì giải phóng từ việc tiêm bắp (như với Estradiol Cypionate) thông qua cải thiện tình trạng nhiễm mỡ. Sau khi hấp thụ, các este bị phân cắt, dẫn đến việc giải phóng estradiol nội sinh, hoặc 17β-estradiol. Do đó, Ester pro-thuốc của estradiol được coi là dạng estrogen sinh học [T84]. Estradiol acetate có sẵn trên thị trường dưới dạng Femring, một vòng âm đạo được sử dụng để điều trị các triệu chứng vận mạch từ trung bình đến nặng và teo âm hộ do mãn kinh. Nguồn estrogen chính ở phụ nữ trưởng thành đi xe đạp bình thường là nang noãn, tiết ra 70 đến 500 mcg estradiol mỗi ngày, tùy thuộc vào giai đoạn của chu kỳ kinh nguyệt. Tuy nhiên, sau khi mãn kinh, hầu hết estrogen nội sinh được sản xuất bằng cách chuyển đổi androstenedione, được tiết ra bởi vỏ thượng thận, thành estrone bởi các mô ngoại biên. Do đó, estrone và dạng liên hợp sulfate, estrone sulfate, là estrogen lưu hành phổ biến nhất ở phụ nữ sau mãn kinh [Nhãn FDA]. Mặc dù estrogen lưu hành tồn tại ở trạng thái cân bằng động của các tương tác trao đổi chất, estradiol là estrogen nội bào chính của con người và mạnh hơn đáng kể so với các chất chuyển hóa của nó, estrone và estriol ở mức độ thụ thể. Do sự khác biệt về hiệu lực giữa estradiol và estrone, mãn kinh (và sự thay đổi hormone chính từ estradiol thành estrone) có liên quan đến một số triệu chứng liên quan đến việc giảm hiệu lực và tác dụng estrogen này. Chúng bao gồm bốc hỏa, khô âm đạo, thay đổi tâm trạng, kinh nguyệt không đều, ớn lạnh và khó ngủ. Quản lý các dạng estrogen tổng hợp và sinh học, như estradiol acetate, đã cho thấy cải thiện các triệu chứng mãn kinh này.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cinacalcet

Loại thuốc

Thuốc cường giáp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 30 mg, 60 mg, 90 mg.

Erenumab (AMG-334) (INN; tên thương mại Aimovig) là một kháng thể đơn dòng người được thiết kế đặc biệt để liên kết và đối kháng với thụ thể peptide liên quan đến gen calcitonin (CGRPR) như một biện pháp để ngăn ngừa chứng đau nửa đầu. Aimovig, do Novartis và Amgen phát hành và đưa ra thị trường, trên thực tế là một phương pháp trị liệu mới vì là phương pháp điều trị đầu tiên và duy nhất được FDA phát triển đặc biệt để ngăn ngừa chứng đau nửa đầu bằng cách chặn thụ thể CGRP, được cho là có vai trò quan trọng trong chứng đau nửa đầu [L2823] . Đặc biệt, erenumab-aooe là một kháng thể đơn dòng immunoglobulin G2 có ái lực cao liên kết với thụ thể CGRP [Nhãn FDA]. Kháng thể được sản xuất công nghệ DNA tái tổ hợp trong các tế bào buồng trứng của chuột đồng Trung Quốc [Nhãn FDA]. Nó bao gồm 2 chuỗi nặng, mỗi chuỗi chứa 456 axit amin và 2 chuỗi nhẹ của phân lớp lambda, mỗi chuỗi chứa 216 axit amin, với trọng lượng phân tử xấp xỉ 150 kDa [Nhãn FDA].

Tosylchloramide hoặc N-chloro tosylamide, muối natri, được bán dưới dạng chloramine-T, là một sulfonamid N-clo và N-deprotonated được sử dụng làm chất diệt khuẩn và chất khử trùng nhẹ. Nó là một loại bột trắng cho dung dịch không ổn định với nước. Tên thương mại của các sản phẩm chloramine-T bao gồm Chloraseptin, Chlorazol, Clorina, Disifin, Halamid, Hydroclonazone, Trichlorol, Minachlor, và chung chung là Chloramin T hoặc Tosylchloramide Sodium.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Isosorbide dinitrate (isosorbid dinitrat)

Loại thuốc

Thuốc giãn mạch

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén (nhai, ngậm, uống, tác dụng kéo dài): 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 60 mg.

Viên nang (tác dụng kéo dài): 20 mg, 40 mg. 

Viên đặt dưới lưỡi: 2,5 mg; 5 mg.

Dung dịch khí dung: 1,25 mg. Dung dịch khí dung có chứa ethanol, glycerol.

Miếng dán: 0,1 mg.

Efmoroctocog alfa là protein tổng hợp yếu tố tái tổ hợp VIII-Fc (rFVIIIFc) với thời gian bán hủy kéo dài so với các chế phẩm VIII (FVIII) tái tổ hợp, bao gồm các sản phẩm FVIII (rFVIII) tái tổ hợp như [A13] Nó là một chất chống sốt rét được sử dụng trong liệu pháp thay thế cho bệnh nhân mắc bệnh tan máu A (thiếu yếu tố VIII bẩm sinh). Nó phù hợp cho tất cả các nhóm tuổi. Haemophilia A là một rối loạn chảy máu hiếm gặp liên quan đến quá trình đông máu chậm do thiếu hụt yếu tố VIII. Bệnh nhân mắc chứng rối loạn này dễ bị chảy máu tái phát nhiều lần và chảy máu quá nhiều sau chấn thương nhẹ hoặc thủ tục phẫu thuật [A31551]. Điều trị dự phòng có thể cải thiện đáng kể việc kiểm soát bệnh xuất huyết nặng A trong tương lai bằng cách giảm chảy máu khớp và xuất huyết khác gây đau mãn tính và tàn tật cho bệnh nhân [A31551, A31552]. Dự phòng cũng đã cho thấy làm giảm sự hình thành các kháng thể trung hòa hoặc các chất ức chế [A31552]. Yếu tố VIII là yếu tố đông máu liên quan đến con đường nội tại để hình thành fibrin, hay cục máu đông. Efmoroctocog alfa là một loại protein tổng hợp rFVIII-Fc có sẵn trên thị trường (rFVIIIFc) trong đó phân tử liên hợp của rFVIII với polyethylen glycol được hợp nhất hóa với miền Fc của globulin miễn dịch của con người. Miền B của yếu tố VIII bị xóa. Trong các mô hình động vật của haemophilia, efmoroctocog alfa đã chứng minh thời gian dài gấp hai lần so với các sản phẩm rFVIII có bán trên thị trường [A31551]. Các sản phẩm thuốc khác có cấu trúc và chức năng tương tự Efmoroctocog alfa bao gồm [DB13999], được sản xuất bằng công nghệ DNA tái tổ hợp và giống hệt với yếu tố VIII được sản xuất nội sinh, nhưng không chứa miền B, không có chức năng sinh học, và [DB13192], yếu tố nội sinh VIII đã được tinh chế từ máu người và chứa cả tiểu đơn vị A và B. Nó thường được bán trên thị trường như Elocta hoặc Eloctate để tiêm tĩnh mạch. Cho đến nay, không có tự kháng thể ức chế được xác nhận đã được nhìn thấy ở những bệnh nhân được điều trị trước đây bao gồm trong các nghiên cứu lâm sàng và các tác dụng phụ xuất hiện trong điều trị thường phù hợp với những gì được mong đợi ở dân số bệnh nhân được nghiên cứu [A31551]. Thời gian bán hủy kéo dài của efmoroctocog alfa cung cấp một số lợi ích lâm sàng cho bệnh nhân, bao gồm giảm tần suất tiêm cần thiết và cải thiện tuân thủ điều trị dự phòng [A31551].

Nicotinamide adenine dinucleotide phosphate. Một coenzyme bao gồm ribosylnicotinamide 5'-phosphate (NMN) được ghép nối bằng liên kết pyrophosphate với 5'-phosphate adenosine 2 ', 5'-bisphosphate. Nó đóng vai trò là chất mang điện tử trong một số phản ứng, bị oxy hóa xen kẽ (NADP +) và khử (NADPH). (Dorland, lần thứ 27)

Một barbiturat với đặc tính thôi miên và an thần (nhưng không phải là antianxiety). Tác dụng phụ chủ yếu là hậu quả của trầm cảm thần kinh trung ương liên quan đến liều và nguy cơ phụ thuộc khi tiếp tục sử dụng là cao. (Từ Martindale, Dược điển phụ, lần thứ 30, tr565)

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Flurazepam

Loại thuốc

Thuốc ngủ nhóm benzodiazepin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang (dạng muối dihydroclorid): 15 mg, 30 mg (30 mg flurazepam dihydroclorid tương đương 25,3 mg flurazepam).

Viên nén (dạng muối monohydroclorid): 15 mg, 30 mg (32,8 mg flurazepam monohydroclorid tương đương 30 mg flurazepam).

Brotizolam là một loại thuốc thienodiazepine an thần - thôi miên, là một chất tương tự benzodiazepine. Nó sở hữu các đặc tính giải lo âu, chống co giật, thôi miên, an thần và cơ xương, và được coi là có tác dụng tương tự như các thuốc benzodiazepin tác dụng ngắn như triazolam. Nó được sử dụng trong điều trị ngắn hạn của chứng mất ngủ nặng hoặc suy nhược. Brotizolam là một loại thuốc cực kỳ mạnh và nó được loại bỏ nhanh chóng với thời gian bán hủy trung bình là 4,4 giờ (trong khoảng 3,6 - 7,9 giờ). Brotizolam không được chấp thuận để bán ở Anh, Hoa Kỳ hoặc Canada. Nó được chấp thuận để bán ở Hà Lan, Đức, Tây Ban Nha, Bỉ, Áo, Bồ Đào Nha, Israel, Ý và Nhật Bản.

Benfluorex là một tác nhân gây tê và hạ đường huyết có cấu trúc liên quan đến fenfluramine. Nó được cấp bằng sáng chế và sản xuất bởi một công ty dược phẩm Servier của Pháp. Vào ngày 18 tháng 12 năm 2009, Cơ quan Dược phẩm Châu Âu (EMEA) đã khuyến nghị rút tất cả các loại thuốc có chứa benfluorex ở Liên minh Châu Âu, vì các rủi ro của chúng, đặc biệt là nguy cơ mắc bệnh van tim (tác dụng phụ tim mạch giống như fenfluramine), lớn hơn lợi ích.